На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5 - А]ПИРИДИНА КАК ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
Номер публикации патента: 2175327 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07K005/00 C07D471/04 A61K031/435 A61K038/55 A61P007/02 | Аналоги изобретения: | SU 1807988 A3, 07.04.1993. RU 94034734 A1, 20.07.1996. EP 0335483 A1, 04.10.1989. C.KLE IN et al. Umwandlung von Omega - Guanidino - und Omega - Ureido - Alpha - aminosauren in alpha - Ket osauren und cleren hetorocyclische Folgeproducte. hiebigs aunalen des Chemic, 1988, № 9, p.1623-1637. HANS LILYA A kallikrein like Serine Protease in Prostatic Fluid Cleaves the Predominant Seminal Vesicle Protein. Journal Clinic. Investigation 1985, v.76, № 5, pp.1899-1903. |
Имя заявителя: | АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL) | Изобретатели: | Хенрикус Карл Йозеф ОТТЕНХЕЙМ (NL) Антон Эгберт Петер АДАНГ (NL) Якобус Альбертус Мария ПЕТЕРС (NL) | Патентообладатели: | АКЦО НОБЕЛЬ Н.В. (NL) | Номер конвенционной заявки: | 95 201 448.4 | Страна приоритета: | EP | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Изобретение относится к ингибитору серинпротеазы - производному имидазо [1,5a] пиридина, содержащему включающую структурную единицу (звено) общей формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, R3 и R4, независимо, представляют водород, (1-6С) алкил или вместе образуют =СН-NR5R6, причем R5 и R6 представляют (1-6С) алкил; Х является водородом, R7, ацетилом, Рmс, R7-SO2, N-защитной группой, где R7 представляет (1-12С) алкил или (1-14С) арил; Р3 представляет связь, D-Tig, Atc, D - аминокислоту с гидрофобной боковой цепью; Р2 представляет Pro, Gly, Val, Jle, 2,4-Me P2O, 3,3-Dmp, Jlc, Thr, Hyp, 2,2-Dmt или 5,5-Dmt; или Р2 является связью в случае, когда Р3 также является связью, и Х является R7-SO2-; или Р2 и Р3 вместе представляют структуру, подобную дипептиду, имеющую формулу (II), которая в положениях, отмеченных звездочками, может конденсироваться с бензольным кольцом и в которой R9 является водородом; или его фармацевтически приемлемая соль. Описывается также фармацевтическая композиция. 3 с. и 2 з.п.ф-лы.
|