На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
КОФЕИНСОДЕРЖАЩИЕ КОМПОЗИЦИИ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ | |
Номер публикации патента: 2144353 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | A61K009/50 A61K031/52 | Аналоги изобретения: | EP 0222411 А2, 1987. FR 2085672 А1, 1971. EP 0327086 А2, 1989. EP 0377518 А2, 1990. EP 0122077 А2, 1984. WO 87/06098 А2, 1987. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1989, ч.1, с.107-109. |
Имя заявителя: | Сосьете де Продюи Нестле С.А. (CH) | Изобретатели: | Франсуа Шоффар (FR) Марк И.А.Анслан (FR) Пьер Ташон (FR) | Патентообладатели: | Сосьете де Продюи Нестле С.А. (CH) | Номер конвенционной заявки: | 08/357.689 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение относится к композиции для регулированного выделения стимулятора - ксантина или его производного, например кофеина, и способу ее получения. Композиция предназначена для повышения бодрости и/или против сонливости. Она содержит микрочастицы стимулятора и биологически разрушаемую матрицу, из которой стимулятор выделяется продолжительное время. Композиция предназначена для орального введения. 20-50 мас.% стимулятора выделяется из композиции в течение 2 ч после приема препарата, а оставшаяся часть - в течение 8-10 ч после приема. Матрица состоит из связующего агента, стимулятора и средства, задерживающего выделение стимулятора. Связующий агент - водорастворимый материал, который присоединяется к стимулятору. В нем стимулятор находится в виде равномерно распределенных твердых частиц. Средство, задерживающее выделение стимулятора из композиции, - это не растворимый в воде материал. Композиция состоит из микрочастиц, содержащих сферическое твердое ядро из фармацевтически приемлемого органического материала. Ядро покрыто первым слоем матрицы и вторым слоем матрицы. Первый слой матрицы содержит 55-95% стимулятора, а второй - 5-45% от его общего количества. Для дополнительного замедления выделения стимулятора из матрицы между слоями матрицы может находиться промежуточное покрытие. В частности, ядро может состоять из полисахарида, сахара или производного сахара. Водорастворимым материалом может быть синтетический полимер, а не растворимым в воде материалом - шеллак. Стимулятором может быть кофеин. Количество стимулятора составляет предпочтительно 80-90% в первом слое и 10-20% во втором. Заявлена композиция, описанная выше, которая составлена из множества микрочастиц, заключенных в капсулу. Заявлен способ получения композиций, включающий получение твердых сферических ядер и нанесение на их поверхность двух слоев мембраны. Составы слоев приведены выше. Нанесение слоев мембраны осуществляют посредством распыления смеси стимулятора, связующего средства из водорастворимого материала и средства, задерживающего выделение стимулятора. Ядра имеют предпочтительный начальный диаметр 350 - 1000 мкм, стимулятор находится в виде порошка с размером частиц менее 100 мкм. Желательно, чтобы при получении композиции регулировалась влажность во время стадии распыления на уровне ниже 5%. Изобретение позволяет человеку получить нужную бодрость на несколько часов, избегая при этом удерживания или создания в организме такого уровня стимулятора, который мешал бы его нормальному режиму дня. 3 с. и 12 з.п.ф-лы, 5 табл., 5 ил.
|