КОМПОЗИЦИЯ С БЫСТРЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ГРАНУЛЫ ЧУВСТВИТЕЛЬНОГО К ВЛАГЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ПОЛУЧЕННАЯ ГРАНУЛИРОВАНИЕМ ИЗ РАСПЛАВА, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
WO 94/27557 А2, 08.12.1994. US 2002/0142037 A1, 03.10.2002. EP 0654263 A, 20.03.1999. WO 99/13864 А2, 25.03.1999. US 2002/015730 A1, 07.02.2002.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
КОВАЛЬСКИ Джеймс (US) КАЛЬБ Оскар (DE) СЕРАЮДДИН Абу Т.М. (US) ЙОШИ Ятиндра (US)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
27.08.2004 US 60/605,327
Реферат
Фармацевтическая композиция быстрого высвобождения включает гранулы, полученные гранулированием из расплава. Гранулы содержат ингибитор DPP-IV и плавкий гидрофобный компонент при соотношении от 1:1 до 1:10 (на сухой вес). По меньшей мере 90% поверхности гранул покрыто плавким гидрофобным компонентом. Гранулы высвобождают приблизительно 50% ингибитора DPP-IV в течение 30 минут после перорального введения лекарственного средства. Ингибитором DPP-IV является N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемая соль. Предпочтительно ингибитором DPP-IV является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин. Композиции для быстрого высвобождения по изобретению обладают улучшенной стабильностью в присутствии влаги по сравнению с известными композициями для контролируемого или пролонгированного высвобождения. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 9 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента