TERRENO E. «From spherical to osmotically shrunken paramagnetic liposomes: an improved generation of LIPOCEST MRI agents with highly shifted water protons» Angew. Chem. Int. Ed. Январь 2007, 46, 6 pp.966-968. DORI Y. «Ligand accessibility as means to control cell response to bioactive bilayer membranes» J Biomed Matter Res 50, 2000, pp.75-81. WO 2007/038763 A1 05.04.2007.
Изобретение относится к контрастному веществу для магнитно-резонансной томографии (МРТ), основанному на химическом обменном переносчике насыщения (CEST). Контрастное вещество содержит полимерсому, обеспеченную парамагнитным веществом, и бислой амфифильного блок-сополимера или терполимера, заключающего полость. В указанной полости находится пул протонного аналита, содержащий воду. Парамагнитное вещество представляет собой парамагнитный химический сдвигающий реактив, включающий металлический комплекс, имеющий ион металла и мультидентатный хелатообразующий лиганд, в котором оболочка допускает диффузию протонного аналита. Изобретение также относится к носителю лекарственного средства, содержащему указанное контрастное вещество, который приспособлен для локализованной доставки лекарственного средства. Также заявлен способ для направленной МРТ доставки биоактивного средства пациенту, который включает стадии введения носителя лекарственного средства, выполнение МРТ, используя усиление контрастности CEST, и предоставление возможности носителю лекарственного средства высвободить биоактивное вещество. Изобретение обеспечивает увеличение контрастности, увеличенное время циркуляции и меньшую склонность к поглощению макрофагами. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 пр.