На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНОНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ЦИКЛИЧЕСКОГО ГУАНОЗИН - 3',5' - МОНОФОСФАТА | |
Номер публикации патента: 2114113 | |
Имя заявителя: | Пфайзер Инк. (US) | Изобретатели: | Эндрю Симон Белл (GB) Николас Кеннет Терретт (GB) | Патентообладатели: | Пфайзер Инк. (US) | Номер конвенционной заявки: | 9114760.3 | Страна приоритета: | GB |
Реферат | |
Сущность изобретения: производные пиразоло [4,3-d] пиримидин-7-онов общей формулы I: где R1 - (C1 - C3) алкильная группа; R2 и R3 - (C1 - C6)алкильная группа; R4 - (C1 - C4)алкильная группа, необязательно монозамещенная гидрокси, карбокси, N, N-ди (C1 - C4)алкилкарбамоильной группой или группой NR5R6; (C2 - C4)алкенильная группа, необязательно замещенная циано, N, N-ди(C1 - C4) алкилкарбамоильной группой или группой CO2R7; (C2 - C4)алканоильная группа, необязательно замещенная группой NR5R6; гидрокси (C2 - C4)алкильная группа, замещенная группой NR5R6; (C2 - C3)алкокси (C1 - C2)алкильная группа, необязательно замещенная гидрокси или морфолиногруппой; атом галогена; карбоксигруппа; 4-(C1 - C3)алкилпиперазинокарбонильная группа; пиридильная или имидазолильная группа, необязательно замещенная метильной группой; или группа NHSO2R8; R5 и R6-независимо атом водорода или (C1 - C4)-алкильная группа, или взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино- или пиперидиногруппу, необязательно замещенную метильной или гидроксильной группой, или 4 - R9 - 1 - пиперазинильную группу, или имидазолильную группу, необязательно замещенную метильной группой; R7 - атом водорода или (C1 - C4) алкильная группа; R8 - (C1 - C3)алкильная группа, необязательно замещенная морфолиногруппой, или 4 - R10-1-пиперазинильная группа; R9 - водород, (C1 - C3)алкил, 2-гидроксиэтил ацетил; R10 - (C1 - C3)-алкильная группа, необязательно замещенная фенильной группой, при условии, что когда R1 представляет (C1 - C3)алкильную группу; R2 - метил и R3 - (C1 - C6)алкильная группа, то R4 является отличным от (C1 - C4)алкила или атома галогена, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I являются селективными ингибиторами фосфодиэстеразы циклического гуанозин 3',5'-монофосфата (цГМФ ФДЭ), используемыми для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как, например, стенокардия, гипертензия, сердечная недостаточность и атеросклероз. Сущностью изобретения являются также фармацевтическая композиция, проявляющая активность в отношении (цГМФ ФДЭ). Она содержит соединения формулы I в количестве 1 - 400 мг в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. Изобретение относится и к способу ингибирования цГМФ ФДЭ с помощью указанных соединений. Формула соединения I 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
|