На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ 4 - ЦИАНО - 4 - ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫХ ЦИКЛОГЕКСАНОВ ИЛИ ЦИКЛОГЕКСЕНОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ И ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ | |
Номер публикации патента: 2136656 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07C255/46 A61K031/275 | Аналоги изобретения: | RU 2007390 A, 15.02.94. US 4795757 A, 03.01.89. DE 1793383 B2, 29.06.78. DE 3621581 A1, 07.01.88. |
Имя заявителя: | Смитклайн Бичам Корпорейшн (US) | Изобретатели: | Зигфрид Бенжамин Кристенсен IV (US) | Патентообладатели: | Смитклайн Бичам Корпорейшн (US) | Номер конвенционной заявки: | 07/862.030 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Описываются новые производные 4-циано-4-фенилзамещенных циклогексанов или циклогексенов формулы I, где R1 представляет - (CR4R5)r R6, где алкильные группы могут быть необязательно замещены одним или более галогенами; r равно 0 - 6; R4 и R5 независимо выбирают из водорода или C1-C2-алкила; R6 представляет водород или C3-C6-циклоалкил, где циклоалкильная группа может быть необязательно замещена 1 - 3 метильными группами или одной этильной группой; X представляет YR2; Y представляет O; X2 представляет O или NR8; X3 представляет водород; X4 представляет: (a) или (b); X5 представляет H, OR8 или NR8R8; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из -CH3 и -CH2CH3, необязательно замещенной одним или более галогенами; S равно 0; R3 представляет CN, Z - C(O)OR14, C(Y')NR10R14, C(NOR8)R14, (5-тетразолил), (3- или 5-оксадиазолил [1, 2, 4]), (2-оксадиазолил [1, 3, 4]), причем все гетероциклические кольцевые системы могут быть необязательно замещены один или более раз C1-C6-алкилом, необязательно замещенным CN; Y' представляет O или S; R7 представляет C1-C6-алкил, необязательно замещенный - CN; R8 независимо выбирают из водорода или C1-C4-алкила; R10 равен R11; R11 представляет водород или C1-C4-алкил: необязательно замещенный одним - тремя атомами фтора; R14 представляет водород или R7; или их фармацевтически приемлемые соли. Описывается фармацевтическая композиция, ингибирующая фосфодиэстеразу IV, и фактор некроза опухоли на основе соединения формулы I, а также способ ингибирования фосфодиэстеразы IV и фактора некроза путем введения вышеуказанных соединений. 5 с. и 1 з.п. ф-лы.
|