RU 2163120 C1, 20.02.2001. RU 2192865 C2, 20.11.2002. RU 2185166 C2, 20.07.1996. RU 2063770 C1, 20.07.1996. EP 0409076 A, 23.01.1991.
Имя заявителя:
Общество с ограниченной ответственностью "САЕНТИФИК ФЬЮЧЕР МЕНЕДЖМЕНТ" (RU)
Изобретатели:
Артамонов Андрей Владимирович (RU) Бекарев Андрей Александрович (RU) Верещагин Евгений Иванович (RU)
Патентообладатели:
Общество с ограниченной ответственностью "САЕНТИФИК ФЬЮЧЕР МЕНЕДЖМЕНТ" (RU)
Реферат
Конъюгат антибиотика с полианионным полисахаридом, содержащим карбоксильные, сульфатные, карбонильные, альдегидные, хлоридные или другие отрицательно заряженные группы, и с полимерным носителем имеет молекулярную массу (ММ) 25-110 кДа. Конъюгат антибиотика получают облучением в потоке ускоренных электронов или гамма-излучения в дозах 1,0-4,5 Мрад. В качестве антибиотика используют изониазид, моксифлоксацин или пириметамин. В качестве полисахарида используют сульфатированный дестран с ММ 20-60 кДа, карбоксиметилированный глюкан с ММ 60-100 кДа. В качестве полимерного носителя используют полиэтиленоксид с ММ 2-10 кДа или полиэтиленвинилацетат, коллаген, желатин, полиуретан или их смесь с ММ каждого из указанных полимерных носителей 2-10 кДа. Антибактериальное лекарственное средство включает указанный конъюгат антибиотика и может дополнительно включать фармацевтически приемлемые аддитивы. Технический результат - конъюгат антибиотика обладает более высокой скоростью избирательного накопления в макрофагах путем скэвинжер-рецептор-зависимого эндоцитоза, повышенной терапевтической эффективностью при использовании меньших доз, большей пролонгацией действия и сниженной общей токсичностью. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 табл.