US 2003/203888 A1, 30.10.2003. WO 03/055887 A, 10.07.2003. US 5744598 A, 28.04.1998. US 5864035 A, 26.01.1999. US 2003/050296 A1, 13.03.2003. RU 2001118842 A, 10.12.2003. WO 01/40232 A, 07.06.2001. RU 2002117287 A, 20.12.2003. RU 2002123618 A, 10.03.2004. RU 98111943 A, 27.03.2000.
Настоящее изобретение относится к катионным тетрациклическим и пентациклическим производным бактериохлорофилла (Bch1) формулы I, II и III, где М представляет собой 2Н или двухвалентный атом металла, выбранный из группы, включающей Pd, Ni, Cu и Zn; R1, R'2 и R6, каждый независимо, представляют собой Y-R8, -NR9R'9 или -N+R9R'9R''9 A-; Y представляет собой О; R2 представляет собой Н или СООСН3; R3 представляет собой Н или СООСН3; R4 представляет собой -СОСН3, -СН(СН3)=NR9 или -CH(CH3)=N+R9R'9A-; R5 представляет собой =O; R7, R8, R9, R'9 и R''9, каждый независимо, представляют собой (а) Н; (b) С1алкил; (с) С2-С6алкил, замещенный одной или несколькими функциональными группами, выбранными из группы, включающей OR или COOR; положительно заряженную группу, выбранную из катиона, полученного из N-содержащей группы или ониевой группы, выбранной из -S+(RR'), -P+(RR'R''), -As+(RR'R''); основную группу, которая преобразуется в положительно заряженную группу в физиологических условиях, выбранную из NRR', PRR', -C(=NR)- NR'R'' или N-содержащего гетероарильного радикала, где каждый R, R' и R'' независимо представляет собой Н или С1-С2алкил, или два из R, R' и R'' вместе с атомом азота образуют 3-7 членное насыщенное кольцо, необязательно содержащее атом О или N и необязательно дополнительно замещенное на дополнительном атоме N; (d) С2-С4алкил, содержащий один гетероатом и/или одну гетероциклическую группу; (е) С2-С6алкил, содержащий один гетероатом и/или одну гетероциклическую группу, и замещенный одной или двумя функциональными группами, как определено выше в (с); (f) остаток аминокислоты или моносахарида; А- представляет собой физиологически приемлемый анион; m равно 0 или 1; и его фармацевтически приемлемые соли и оптические изомеры; при условии, что, когда в формуле I R2 и R3 оба представляют собой Н, R4 не представляет собой -C(CH3)=NR9; и, кроме того, при условии, что производное бактериохлорофилла формулы I, II или III содержит, по крайней мере, одну положительно заряженную группу и/или, по крайней мере, одну основную группу, которая преобразуется в положительно заряженную группу в физиологических условиях. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе производного бактериохлорофилла формулы I, II и III для фотодинамической терапии опухолей, для уничтожения клеток или инфекционных агентов, содержащих бактерии и вирусы, к способу фотодинамической терапии опухоли, способу диагностики опухоли и к способу уничтожения клеток или инфекционных агентов, содержащих бактерии и вирусы. Технический результат: получены новые производные бактериохлорофилла, полезные при фотодинамической терапии опухолей. 12 н. и 65 з.п. ф-лы, 21 ил., 5 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента