US 6 562 827 B1, 13.05.2003. WO 03/024924 A1, 27.03.2003. RU 2219171 C2, 20.12.2003.
Имя заявителя:
АЙРМ ЛЛК (BM)
Изобретатели:
ЛЮ Хон (US) ТАЛЛИ Дейвид С. (US) ЧАТТЕРДЖИ Арнаб (US) АЛПЕР Филлип Б. (US) ВУДМАНСИ Дейвид Х. (US) МАТНИК Даньел (US)
Патентообладатели:
АЙРМ ЛЛК (BM)
Приоритетные данные:
30.04.2004 US 60/566,990
Реферат
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 выбирают из формул (а), (b) и (с), n означает 0; R6 и R7 независимо выбирают из водорода, C1-С6алкила, цианоС1-С6алкила, С3-С6циклоалкилС0-С4алкила и С6арилС0-С4алкила; или R6 и R7 вместе с атомом углерода, к которому R6 и R7 присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота; при этом любой алкил в R6 и R7 может необязательно включать метиленовую группу, замещенную атомом О; при этом любой арил в R6 и R7 или образованный комбинацией R6 и R7 может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, C1-С6алкил, -XC(O)OR10; при этом Х означает связь; R10 независимо выбирают из C1-С6алкила; R8 выбирают из С5-С9гетероарилС0-С4алкила, содержащего 2-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом любой гетероарил в R8 может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил; R2 обозначает водород; R3 и R4 независимо выбирают из водорода, C1-С6алкила, С3-С6циклоалкилС0-С4алкила и С6арилС0-С4алкила; при этом любой алкил в R3 и R4 может необязательно включать метиленовую группу, замещенную группой S(O)2; R5 выбирают из С5-С6гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, и NR12R13; где R12 и R13 независимо выбирают из C1-С6алкила; а также к их фармацевтически приемлемым солям и изомерам. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства и к фармацевтической композиции, обладающим свойством ингибитора катепсина S, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов катепсина S. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 схем, 2 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента