PHILIP A. HARRIS et al. Discovery and Evaluation of 2-Anilino-5-aryloxazoles as a Novel Class of VEGFR2 Kinase Inhibitors // JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2005, vol.48, p.1610-1619. RU 2193554 C2, 27.11.2002. WO 2005/000298 A2, 06.01.2005. WO 2004/032882 A2, 22.04.2004. WO 2004/001059 A2, 31.12.2003. WO 03/062215 A1, 31.07.2003. WO 2005/040139 A2, 06.05.2005.
Имя заявителя:
АБ СЬЯНС (FR), САНТР НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ СЬЕНТИФИК (СНРС) (FR), ЭНСТИТЮ КЮРИ (FR)
АБ СЬЯНС (FR) САНТР НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ СЬЕНТИФИК (СНРС) (FR) ЭНСТИТЮ КЮРИ (FR)
Приоритетные данные:
04.04.2005 US 60/667,771
Реферат
Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С=, где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1. Соединения формулы (I) используют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора c-kit и предназначенного для лечения заболевания, выбираемого среди неопластических, аллергических, воспалительных и аутоиммунных заболеваний. Технический результат - производные оксазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 31 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента