На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПЕПТИДЫ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТЫ, ИЛИ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К БОМБЕЗИНУ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА У МЛЕКОПИТАЮЩИХ | |
Номер публикации патента: 2114118 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07K007/06 C07K007/08 A61K038/08 | Аналоги изобретения: | 1. EP, 0309297, кл. C 07 K 7/06, 1989. 2. WO, 90/03980, кл. C 07 K 7/06, 1990. 3. WO, 91/02746, кл. C 07 K 5/02, 1991. 4. 92/09626, кл. C 07 K 7/08 , 1992. |
Имя заявителя: | Дзе Администрейторс оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшионал Фанд (US) | Изобретатели: | Эндрю В.Скэлли (US) Рен Жи Кэй (CN) | Патентообладатели: | Дзе Администрейторс оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшионал Фанд (US) | Номер конвенционной заявки: | 08/031,325 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение относится к пептидам формулы (I): X - A1 - A2 - Тгр - Ala - Val - Gly - His - Leu - psi - A9 - Q, где X представляет собой водород, простую связь, связывающую альфа-аминогруппу A1 с гамма-карбоксильной частью на 3-пропионильной части A2, если A2 является Glu[-], или группу формулы R1CO-, где R1 выбирают из группы, включающей в себя: водород, C1 - C10 - алкил, или фенил C1 - C10 - алкил, A1 представляет собой D- или L-аминокислотный остаток, выбранный из группы, включающей в себя: Phe, p - Hl - Phe, pGlu, Nal, Pal, Tpi, незамещенный Trp или Trp, замещенный в бензольном кольце одним или несколькими заместителями из группы, включающей C1 - C3 - алкил, либо A1 представляет собой пептидную связь, связывающую ацильную часть R1CO с альфа-аминочастью A2, если A2 представляет собой Gln, Glu/-/ Glu (Y) или His, где /-/ представляет собой простую связь, связывающую гамма-карбоксильную группу A2 с альфа-аминогруппой A1, если A2 является Glu, где X представляет собой простую связь, Y представляет собой - ОR5, где R5 является водородом, C1 - C3 - алкилом или фенилом; Leu - psi - представляет собой редуцированную форму Leu, где C = 0 - часть присутствует вместо - CH2-, так, что связь указанной - CH2 - части с альфа-аминогруппой соседнего A9 - остатка является псевдопептидной связью; A9 представляет собой Тас, МТас, или DМТас; а Q представляет собой NH2 или CQ1, где Q1 является водородом, и к фармацевтически приемлемым кислотам или солям, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью по отношению к бомбезину и к способу лечения рака у млекопитающих на основе пептидов формулы (I). 4 с. и 11 з.п. ф-лы, 11 табл., 4 ил.
|