US 2005/0049275 A1, 03.03.2005. US 2005/0164986 A1, 28.07.2005. US 5134127 A, 28.07.1992. RU 2113442 C1, 20.06.1998. US 2007/0003615 A1, 04.01.2007. US 5576328 A, 19.11.1996. RU 2176504 C2, 10.12.2001. RU 2184547 C2, 10.07.2002. SL 21748 A, 31.10.2005.
Имя заявителя:
САЙДЕКС ФАМЭСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)
Изобретатели:
ВЕДЕЛЬ Ребекка Л. (US) ДЖОНСОН Карен Т. (US) КАУИ Джейн А. (US) КАШИНГ Дэниел Дж. (US) МОШЕР Герольд Л. (US) МЭЧАТХА Стивен Г. (US)
Патентообладатели:
САЙДЕКС ФАМЭСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)
Приоритетные данные:
27.04.2007 US 60/914,555
Реферат
Настоящее изобретение обеспечивает композиции, содержащие клопидогрель и сульфоалкиловый эфир циклодекстрина (САЭ-ЦД), предпочтительно сульфобутиловый эфир циклодекстрина. Композиции могут быть жидкими, суспензионными или твердыми. Композиции предназначены для приема внутрь, перорального или парентерального введения. САЭ-ЦД выполняет роль средства, способствующего растворению и стабилизации клопидогреля в водных средах. Повышается устойчивость клопидогреля к гидролитическому, термическому и фотолитическому разрушению. САЭ-ЦД дает улучшенные результаты по сравнению с другими производными циклодекстрина. Композиции по изобретению снижают скорость хиральной инверсии (S)-клопидогреля в (R)-клопидогрель. Они дают существенные фармакокинетические, фармакодинамические и/или терапевтические преимущества по сравнению с таблеточной композицией, вводимой перорально и не содержащей САЭ-ЦД. 9 н. и 49 з.п. ф-лы, 18 ил., 14 табл., 27 пр.