АНГЛАДА Луис (ES) ГУЛЬЕТТА Антонио (IT) ПАЛОМЕР Альберт (ES)
Патентообладатели:
Феррер Интернасионал, С.А. (ES)
Приоритетные данные:
11.10.2006 EP 06122143.8 11.10.2006 US 60/851,011
Реферат
Изобретение относится к способу получения N-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-N-метил-ацетамида в полиморфной модификации В, в котором осуществляют реакцию (5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-тиофен-2-ил-метанона и N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фтор-фенил]-N-метил-ацетамида в растворителе, выбранном из группы, включающей уксусную кислоту, пропионовую кислоту и муравьиную кислоту, при температуре от 50°С до температуры кипения смеси, затем к полученной смеси добавляют (С1-С4)-спирт при температуре от 40°С до 80°С, после чего выдерживают полученную смесь в течение по меньшей мере 30 мин при температуре от 30°С до 55°С для инициирования кристаллизации, а затем выделяют кристаллический продукт. Технический результат - разработан способ получения N-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-N-метил-ацетамида в полиморфной модификации В, который может найти применение в медицине для лечения и профилактики тревожности, эпилепсии, расстройств сна и бессонницы. 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.