СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[1,5 - a]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ ГАМКA - РЕЦЕПТОРЫ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ ГАМКA - РЕЦЕПТОРОВ
WO 2006/0136530 A1, 28.12.2006. WO 2005/014597 A1, 17.02.2005. WO 2005/014596 А1, 17.02.2005. US 6399621 В1, 04.06.2002. US 4626538 А, 02.12.1986. С.F.P.GEORGE "Pyrazolopyrimidines"; THE LANGET, 2001, v.358, p.1623-1626. RU 2079506 A, 20.05.1997. RU 2404984 C1, 27.11.2010.
Имя заявителя:
Феррер Интернасионал, С.А. (ES)
Изобретатели:
АНГЛАДА Луис (ES) ГУЛЬЕТТА Антонио (IT) ПАЛОМЕР Альберт (ES)
Патентообладатели:
Феррер Интернасионал, С.А. (ES)
Приоритетные данные:
04.08.2006 EP 06118454.5 04.08.2006 US 60/835,444
Реферат
Настоящее изобретение относится к новым соединениям пиразоло[1,5-а]пиримидина, их фармацевтически приемлемым солям и гидратам, обладающим способностью ингибировать ГАМКА -рецепторы, и пригодным для лечения и профилактики тревожности, эпилепсии и расстройств сна, в том числе инсомнии, а также для индуцирования седативно-гипнотического, обезболивающего и снотворного эффектов и миорелаксации. Соединениям пиразоло[1,5-а]-пиримидина согласно изобретению выбираются из группы, включающей: N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-метил-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2-метокси-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2,4-дифтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид и N-{5-фтор-2-метокси-3-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 схемы, 22 пр.