RU 2008125299 A, 27.12.2009. RU 365584 C1, 27.08.2009. WO 2006/054314 A1, 26.05.2006. RU 2208012 C2, 10.07.2003. WO 2004/106326 A1, 09.12.2004.
Имя заявителя:
Общество с ограниченной ответственностью "Химфармресурс" (RU)
Изобретатели:
Иванов Андрей Сергеевич (RU) Савостьянов Сергей Владимирович (RU) Шишков Сергей Викторович (RU)
Патентообладатели:
Общество с ограниченной ответственностью "Химфармресурс" (RU)
Реферат
Изобретение относится к новой кристаллической -модификации 4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-N-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]-амино]-фенил]бензамида метансульфоната (имеющее международное непатентованное название иматиниб мезилат), способу ее получения и фармацевтической композиции на ее основе. Новая модификация может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве противолейкозного цитостатического препарата для терапии онкологических заболеваний. Новая кристаллическая -модификация иматиниба мезилата характеризуется индивидуальным, присущим только ей, набором межплоскостных расстояний (d, ) и соответствующих им интенсивностей (Iот, %) указанным в формуле изобретения; а также - эндотермическим эффектом плавления, равным - (29,9+0,4) Дж/г при температуре (218,6±0,5)°С, и ИК-спектрами в диапазонах от 450 до 4000 см-1 и от 5300 до 14000 см-1. Способ получения -модификации иматиниба мезилата заключается в том, что водный раствор иматиниба мезилата замораживают в жидком азоте со скоростью не ниже 80 град/мин с последующей сублимационной сушкой в течение 22-27 часов. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 4 пр.