|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СМЕСИ ИЗОМЕРОВ 9 - (2 - ХЛОРЭТИЛ) - 7 - НИТРОЗО - L - ГОМОЦИТРУЛЛИНА И 9 - (2 - ХЛОРЭТИЛ) - 9 - НИТРОЗО - L - ГОМОЦИТРУЛЛИНА |  |
Номер публикации патента: 1744946 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07C275/68 C07C273/18 | | Аналоги изобретения: | Противоопухолевый препарат - нитруллин. Сборник статей, ч. 3, Свердловск, 1990. Левит Г.Л. и др. Химиотерапия опухолей в СССР, в. 44, с. 96 - 100, 1986. Martines J. et al. J. Med. Chem. v. 25, N 2, p. 178, 1982. Авторское свидетельство СССР N 1277577, кл. C 07 C 127/15, 1979. Авторское свидетельство СССР N 963239, кл. C 07 F 9/09, 1980. Авторское свидетельство СССР N 1489136, кл. C 07 C 127/15, 1987. I.C. Kim, In Seop Cho, Jaknak Hoeji 24, N 2, с. 177-179, 1983. Государственная фармакопея СССР, изд. XI. М: Медицина, 1987, т. 1. Скрябина и др. Химиотерапия опухолей в СССР, в. 36, с. 232-235, 1982. Международная фармакопея, т. 1, Женева, ВОЗ, 1981. Авторское свидетельство СССР N 1660356, кл. C 07 C 127/15, 1987. |
| Имя заявителя: | Отдел тонкого органического синтеза Института химии Башкирского научного центра Уральского отделения АН СССР | | Изобретатели: | Радина Л.Б.
Беляев А.А.
Краснов В.П.
Левит Г.Л.
Тарасов |
Реферат | |
Изобретение касается производных мочевины, в частности получения смеси изомеров 9-(2-хлорэтил)-7-(или 9)нитрозо-L-гомоцитруллина (I и II), применяемой в лекарственных средствах. Цель - повышение выхода целевого продукта с определенным изомерным составом. Синтез ведут обработкой в водной среде лизина КОН и сульфатом меди с последующим введением карбамоилирующего агента - 1,3-бис-(2-хлорэтил)-1-нитрозомочевины при 32 - 36oC, разложением комплекса с помощью щавелевой кислоты в присутствии HCl, нитрозированием NaNO2 в HCl при pH 1 - 2. Полученную смесь изомеров разделяют в две стадии: из водно-спиртового раствора соляной кислоты с последующей нейтрализацией водным NH3 до pH 5,2 - 5,4 при минус 2 - плюс 2oC; кристаллизацией при минус 10 - минус 12oC и массовом соотношении медного комплекса, воды и спирта на первой стадии 1 : 4,5 - 5 : 2 - 2,4 и на второй - смеси изомеров, воды и спирта 1 : 3,8 - 4,2 : 1,1 - 1,3. В этом случае средний выход смеси изомеров с соотношением соединений I и II, равным 23 - 27(%) : 47 - 73(%), содержанием основного вещества 98 - 99,7% составляет 38,9%.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента