|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| ПРАВОВРАЩАЮЩИЙ ИЗОМЕР N - ФЕНОКСИФЕНИЛЦИКЛОПЕНТЕН - N - ГИДРОКСИМОЧЕВИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ 5 - ЛИПОКСИГЕНАЗУ |  |
Номер публикации патента: 2125987 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07C275/64 A61K031/17 | | Аналоги изобретения: | SU 184835 A, 30.07.64. RU 2002738 A1, 15.11.93. EP 384594 A1, 20.08.90. WO 92/09566 A1, 11.06.92. WO 92/09567 A1, 11.06.92. US 5026729 A, 1991. US 5037853 A, 1991. US 5130485 A, 1992. US 5149097 A, 1992. EP 037602 A, 1990. WO 92/10469 A1, 25.06.92. WO 93/12077 A1, 24.06.93. |
| Имя заявителя: | Пфайзер Инк. (US) | | Изобретатели: | Акийоси Каваи (JP)
Родни В.Стивенс (AU) | | Патентообладатели: | Пфайзер Инк. (US) | | Номер конвенционной заявки: | 5-205453 | | Страна приоритета: | JP |
Реферат | |
Изобретение относится к новым производным циклопентенил-гидроксимочевины, обладающим способностью ингибировать фермент 5-липоксигеназу, и представляющее собой правовращающий изомер общей формулы (I), и их фармацевтически приемлемые соли
 ,
где R1 - водород, фтор или хлор; R2 - водород или метил, а также фармацевтическим композициям на их основе. Соединения формулы I получают многостадийным способом: превращением 1-бром-3-(4-фторфенокси) бензола в 3-(4-фторфенокси)-бензальдегид, который переводят в 1-[3-(4-фторфенокси) фенил/-1,4-пендандион, который затем превращают в соответствующий 2-циклопентен-1-он, затем в его оксим, из последнего получают N-[3-/3-(4-фторфенокси)фенил)/-2-циклопентен-1-ил] - N - гидроксиламин, который при взаимодействии с триметилсилилизоцианатом образует соответствующую N - гидроксимочевину. Из полученного рацемата получают правовращающий энантиомер, соответствующий данному изобретению. Аналогично получают и другие правовращающие изомеры N - феноксифенилциклопентен-N-гидроксимочевины. Фармацевтическая композиция включает в качестве действующего средства соединение формулы I в эффективном количестве и носитель. Соединения формулы I можно применять для предупреждения, лечения или облегчения воспалительных заболеваний, аллергии и сердечно-сосудистых заболеваний у млекопитающих и в качестве активного компонента в фармацевтических композициях для лечения таких состояний. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента