На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ АСИММЕТРИЧНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ФЛОРФЕНИКОЛА, СПОСОБ РЕГИОИЗБИРАТЕЛЬНОГО ОТКРЫТИЯ ХИРАЛЬНОГО ЭПОКСИДА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЕГО R, S - ИЗОМЕРА | |
Номер публикации патента: 2126383 | |
Имя заявителя: | Шеринг Корпорейшн (US) | Изобретатели: | Гуанг-Зонг Ву (CN) Ванда И.Тормос(US) | Патентообладатели: | Шеринг Корпорейшн (US) | Номер конвенционной заявки: | 07/993.932 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Изобретение относится к способу асимметричного получения флорфеникола формулы I, который состоит из следующих стадий: 1) стадии региоизбирательного открытия хирального эпоксида формулы II путем последовательной обработки сильным основанием, кислотой Льюиса и дихлорацетонитрилом с получением оксазолина формулы (III); II) стадию избирательной инверсии/изомеризации полученного оксазолина формулы (III) путем последовательной обработки третичным амином и низшим алкилсульфонилхлоридом, водной кислотой и гидроксидом щелочного металла с получением оксазолина формулы (IV); III) стадию обработки оксазолина формулы IV агентом фторирования с последующим гидролизом кислотой. Дополнительным объектом изобретения является способ региоизбирательного открытия хирального эпоксида вышеприведенной формулы II путем последовательной обработки сильным основанием, кислотой Льюиса и дихлорацетонитрилом с получением оксазолина формулы III. Дальнейшим объектом изобретения является способ получения RS -изомера флорфеникола вышеприведенной формулы I, заключающийся в том, что S,S-изомер флорфеникола формулы (V) подвергают изомеризации путем последовательной обработки третичным амином и низшим алкилсульфонилхлоридом, водной кислотой и гидроксидом щелочного металла. Изобретение расширяет технологическую базу эффективного и экономичного получения флорфеникола. 3 c.п. ф-лы.
|