На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | |
Номер публикации патента: 2024506 | |
Редакция МПК: | 5 | Основные коды МПК: | C07D207/06 C07D207/12 | Аналоги изобретения: | Машковский М.Д. Лекарственные средства, М.:Медицина, 1986, т.1, с.305. |
Имя заявителя: | Эйсай Ко., Лтд. (JP) | Изобретатели: | Мотосуке Яманака[JP] Томонори Хосико[JP] Синдзи Суда[JP] Наоки Енеда[JP] Нобуюки Мори[JP] Митсумаса Сино[JP] Хироки Исихара[JP] Мамору Саито[JP] Тосиюки Матсуока[JP] | Патентообладатели: | Эйсай Ко., Лтд. (JP) | Номер конвенционной заявки: | 25262/88; 254349/88 | Страна приоритета: | JP |
Реферат | |
Использование: в качестве веществ, обладающих гипотензивной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные пирролидона ф-лы I, где Y - группа -(CH2)n , причем при n=0; X=H, галоген, низший алкил, R-фенил, незамещенный или замещенный галоидом, низшим алкилом, окси- или алкоксигруппой, трифторметилом; нафтил; тиофен, незамещенный или замещенный низшим алкилом; бензотиофен; пиридил; имидазол, замещенный низшим алкилом. При n=1, X= H или галоген, R - фенил, незамещенный или замещенный галоидом, окси- или алкоксигруппой, низшим алкилом; тиофен; Y-S(O)p , где p=0 или 2, -0- или NH, X-H, R - фенил. Реагент 1: соединение ф-лы II: R-Y-CHCOOR1 , где R указано выше, R1 - низший алкил. Реагент 2: β - нитроарилэтан ф-лы III, где R2 - гидроксизащитная группа, X - указано. Полученное соединение ф-лы IV восстанавливают до аминосоединения, которое циклизуют, образовавшуюся смесь цис- и транс-формы пятичленного лактама ф-лы V нагревают в присутствии или в отсутствие основания, в среде органического растворителя, полученный пятичленный лактам в транс-форме восстанавливают дибораном или комплексным гидридом металла с последующим удалением гидроксизащитных групп R2 ф-лы I, III, IV, V соответственно. 6 табл.
|