На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ АСИММЕТРИЧНО АЛКИЛИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ОКСИНДОЛА

Номер публикации патента: 2072354

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  4894301		Получить полное описание патента

Реферат

Использование: для синтеза (+)-физостигмина и (-) -физостигмина. Сущность изобретения: Продукты: производные оксиндола формулы I, где R₁ -CH₃, C₂H₅, C₆H₅, C₆H₅-CH₂, R-CN, CH₂NH₂. Реагент 1: рацемическая смесь оксиндола формулы П, где R имеет указанные значения. Реагент П: галогенированный ацетонитрил. Условия: Процесс ведут в двухфазной системе, содержащей депротонирующий агент - гидроокись щелочного металла в водной фазе, и ароматический углеводородный или галогенированный ароматический растворитель, исходный оксиндол формулы П и каталитическое количество катализатора межфазного переноса - производного N-бензилцинхониния или N-бензилхинидиния при 5-30 ^oС. Полученную смесь энантимеров формулы I, где R-CN, содержащую 68-90% избытка одного энантиомера по отношению к другому, можно подвергнуть каталитическому восстановлению в присутствии газообразного Н₂. Полученную смесь энантиомеров первичных аминов разделяют в среде органического растворителя обработкой дибензоил-D-винной кислоты, или дитолуоил -D-винной кислотой, выделением полученного осадка соли и переводом ее в свободное основание обработкой основанием. 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Структура формулы I и П

Вернуться к списку