US 2004/116465 A1, 17.06.2004. WO 03/053938 A, 03.07.2003. RU 2125048 C1, 20.01.1999. EA 002357 B1, 25.04.2002.
Имя заявителя:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Изобретатели:
БЛАЙХЕР Конрад (DE) НЕТТЕКОВЕН Маттиас Генрих (DE) ПФЛИЖЕ Филипп (FR) РЁВЕР Штефан (DE)
Патентообладатели:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритетные данные:
27.10.2004 EP 04105329.9
Реферат
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где Х означает N или СН; R1 означает -C(O)-NR8R9 или -C(O)-OR10, и R2 означает водород; или альтернативно R2 означает и R1 означает водород или галоген; Y означает N или CH; R3, R4, R5 и R6 выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, галогена, (низш.)алкокси, (низш.)фторалкила, (низш.)фторалкокси и (низш.)фторалкилсульфанила; или R3 и R4 образуют вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-членное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом азота; R7 означает водород или (низш.)алкил; R8 означает водород или NH2; R9 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкенила, (низш.)алкоксиалкила, -(CH2)m-(C3-C7)циклоалкила, -(CH2)m-пиперидинила, -(CH2)m-фенила, где фенильное кольцо является незамещенным или замещенным одной или двумя группами, выбранными из галогена, (низш.)алкокси, (низш.)фторалкила и (низш.)фторалкокси, -(CH2)m-нафтила и пиридиламино; R10 означает (низш.)алкенил; R11 выбирают из группы, состоящей из -C(O)-R12, -SO2-R13 и -SO2-NR14R15; R12 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкоксиалкила, -(CH2)n-(C3-C7)-циклоалкила, -(CH2)n-фенила и -(CH2)n-пиридила, где фенил или пиридил являются незамещенными или замещенными одним (низш.)алкилом; R13 выбирают из (низш.)алкила или -(CH2)n-фенила, где фенил является незамещенным или замещенным одним (низш.)алкилом; R14 означает (низш.)алкил; R15 означает (низш.)алкил; m означает 0, 1 или 2; n означает 0 или 1; и все их фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые индольные и бензимидазольные производные, обладающие модулирующим действием в отношении рецептора СВ1. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл.