СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N - ГИДРОКСИ - 3 - [4 - [[[2 - (2 - МЕТИЛ - 1Н - ИНДОЛ - 3 - ИЛ)ЭТИЛ]АМИНО]МЕТИЛ]ФЕНИЛ] - 2Е - 2 - ПРОПЕНАМИДА И ИСХОДНЫХ МАТЕРИАЛОВ ДЛЯ НЕГО
WO 02/22577 А, 21.03.2002. ЕР 0233413 А, 26.08.1987. Химия Гетероциклических Соединений, 1968, 8, с.875-877.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
АЦЕМОГЛЫ Мурат (CH) БАЙВА Джоджиндер С. (US) ПАРКЕР Дейвид Джон (US) СЛЕЙД Джоел (US)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
12.06.2006 US 60/804,527 30.11.2006 US 60/867,878
Реферат
Изобретение относится к способу получения N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, включающего: (а) объединение при перемешивании гидроксида натрия и гидрохлорида метилового эфира (Е)-3-(4-{[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этиламино]метил}фенил)акриловой кислоты в растворе с получением смеси при температуре ниже около -10°С; и затем (б) добавление гидроксиламина к полученной смеси с получением N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, после чего при необходимости проведение (в) кристаллизации N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида и необязательно (г) выделение целевого продукта. Способ снижает образование побочных продуктов и позволяет получать целевой продукт с чистотой, достаточной для производства лекарственных препаратов. 15 з.п. ф-лы, 5 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента