На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
1 - ФЕНИЛАЛКАНОНЫ - НОВЫЕ ЛИГАНДЫ 5 - НТ4 - РЕЦЕПТОРА | |
Номер публикации патента: 2170228 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07C225/22 C07D211/14 C07D211/20 C07D211/32 C07D295/03 A61K031/136 A61K031/445 A61P025/00 A61P013/00 A61P009/00 A61P001/00 | Аналоги изобретения: | FR 249795 A, 16.01.1981. EP 0012643 A, 25.06.1980. JP 05241306 A, 21.09.1993. М.Д. МАШКОВСКИИ "Лекарственные средства", М., Медицина, ч.1, 1984, с.37, 69, 70. |
Имя заявителя: | СИНТЕКС (Ю.ЭС.ЭЙ.) ИНК. (US) | Изобретатели: | Робин Д. КЛАРК (US) Ричард ЭГЛЕН (US) Элам ДЖАХАНГИР (US) Аарон Б. МИЛЛЕР (US) Джон О. ГАРДНЕР (US) | Патентообладатели: | СИНТЕКС (Ю.ЭС.ЭЙ.) ИНК. (US) | Номер конвенционной заявки: | 08/067.766 | Страна приоритета: | US | Патентный поверенный: | Веселицкая Ирина Александровна |
Реферат | |
Изобретение относится к 1-фенилалканонам - новым лигандам 5-НТ4-рецепторам формулы I, где R1 - галоген; R2 - Н, C1-C4алкокси; R3 - C1-C4алкокси, фенил C1-C4алкокси, где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C4алкила, C1-C4алкилокси, 3,4-метилендиокси; R2 и R3 вместе обозначают метилендиокси, этилендиокси; R4 обозначает группу формулы (а) или (b), где n = 3, 4, 5; р = 0; q = 1 или 2; R5 и R6 каждый C1-C4алкил или вместе - (CH2)4 - , - (CH2)6 -, - (CH2)2O(CH2)2 -, -CHR8CH2CR9R10CHR11CH2-, где R8 и R11 каждый - Н или вместе - (CH2)t-, где t =1; R9 - Н, -ОН, C1-C8алкил, C1-C4алкилокси; R10 - Н, C1-C8алкил, фенил, - (СН2)x R12, где х = 0, 1, 2, 3; R12 - ОН, C1-C4алкилокси, - C(O)NR13R14, - NR13C(O)OR14, -SO2NR13R14, -NR13SO2R14, -NR13SO2NR14R15, -NR13C(O)NR14R15; R13, R14, R15 - независимо - Н, C1-C4алкил, CF3; R7 - Н, C1-C8алкил, C3-C8алкенил, фенил C1-C4алкил, где фенил необязательно замещен C1-C4алкилокси, метилендиокси, этилендиокси; или R7 - (СН2)z - R12, где z = 2, 3. Соединения I являются новыми лигандами 5-НТ4-рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и в способе лечения состояний, выбранных из ЦНС, расстройств желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, мочевых путей. 4 с. и 34 з.п.ф-лы.
|