F.Nerdel et al. "Darstellung und Rotationsdispersionen optisch aktiver -Phenyl-athylamm-Derivate" ANNALEN DER CHEMIE, 1959, vol.621, p.42-50. A.Ranogajec et al. "Enantiomer Separation and Molecular Recognition with New Chiral Stationary Phases on 4-Chloro-3,5-dinitrobenzoic Acid Amides of ,-Aminoalcohols and-Arylethylamines" JOURNAL OF LIQUID CHROMATOGRAPHY & RELATED TECHNOLOGIES, 2003, Vol.25, 1, p.63-83. B.Burns "Chiral phosphinamides: new catalysts for the asymmetric reduction of ketones by borane" JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, PERKIN TRANSACTIONS 1, 1998, 6, p.1027-1038. B.S.Jursic et al. "Enantiomer Discrimination Arising from Solute-Solute Interactions in Partially Resolved Chloroform Solutions of Chiral Carboxamides" JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 1992, Vol.57, 26, p.7172-7174. L.Duhamel et al. "Deracemisation par protonation enantioselective. Application a un -aminoacide, la phenylglycine" BULLETIN DE LA SOCIETE CHIMIQUE DE FRANCE, 1982, Vol.2, 1/2, p.75-83. C.B.Bucher et al. "Optisch active 3-Amino-2H-azirine als Bausteine fur enantiomerenreine ,-disubstituierte -Aminosauren: Synthese von Isovalin-Synthonen und Einbau in ein Trichotoxin-A-50-Segment" HELVETICA CHIMICA ACTA, 1996, vol.79, p.l903-1915. A.G.Al-Sehemi et al. "Kinetic resolution of amines with enantiopure 3-N,N-diacylaminoquinazolin-4(3H)-ones" JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, PERKIN TRANSACTIONS 1, 2002, 2, p.257-274. L.D.Jennings et al. "Cyclobutane Carboxamide Ingibitors of Fungal Melanin: Biosynthesis and their Evaluation as Fungicides" BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2000, vol.8, 5, p.897-907. V.M.Chapela et al. "The use (R-(+)--methylbenzylamine and (S)-(-)--methylbenzylamine as chiral moieties to obtaon monomers for second harmonic generation crystals" JOURNAL OF MOLECULAR STRUCTURE, 2003, vol.648, 1-2, p.115-124. E.Beccalli et al. "Diastereoselective synthesis of enantiopure (R)-2-methyl-4-(-phenylethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-benzo[e][1,4]diazepin-5-ones" TETRAHEDRON: ASYMMETRY, 2004, vol.15, 4, p.687-692. A.Campbell et al. "Retention of Asymmetry During the Beckmann, Lessen, and Curtius Changes" JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, 1946, p.25-27. J.Kenyon et al. "Retention of Asymmetry during the Curtius and the Beckmann Change" JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, 1941, p.263-267. US 6337399 B1, 08.01.2002. US 20050084506 A1, 21.04.2005. WO 2005/090295 A1, 29.09.2005. RU 2003128992 A, 27.02.2005.
Имя заявителя:
ДОМПЕ ФА.Р.МА С.п.А. (IT)
Изобретатели:
АЛЛЕГРЕТТИ Марчелло (IT) МОРИКОНИ Алессио (IT) АРАМИНИ Андреа (IT) ЧЕСТА Мария Кандида (IT) БЕККАРИ Андреа (IT) БЕРТИНИ Риккардо (IT)
Патентообладатели:
ДОМПЕ ФА.Р.МА С.п.А. (IT)
Приоритетные данные:
24.11.2005 EP 05111257.1
Реферат
Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; CORa, SO 2Ra, где Ra выбирают из следующих значений: С1-С5-алкил, С3-С 6-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С1-С 4-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C1-С6 -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С1-С5-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4-трифторметансульфонилокси-, 4-[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4-бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента