СПОСОБ ВЫЯВЛЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ, СНИЖАЮЩИХ ФУНКЦИОНАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ ПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ДИМЕРИЗАЦИИ СУБЪЕДИНИЦ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ
WO 2002014271 A1, 21.02.2002. WO 2005097800 A1, 20.01.2005. RU 2005139393 A, 27.07.2006. Fakhfakh MA, Fournet A, Prina E, Mouscadet JF, Franck X, Hocqueniiller R, Figadere B. Synthesis and biological evaluation of substituted quinolines: potential treatment of protozoal and retroviral co-infections. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 2003 Nov 17;11(23):5013-23. Deprez E, Barbe S, Kolaski M, Leh H, Zouhiri F, Auclair C, Brochon JC, Le Bret M, Mouscadet JF. Mechanism of HIV-1 integrase inhibition by styrylquinoline derivatives in vitro. Mol Pharmacol. 2004 Jan; 65(1):85-98.
Имя заявителя:
Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н.Ореховича РАМН(ИБМХ РАМН) (RU)
Изобретатели:
Арчаков Александр Иванович (RU) Шкроб Александр Моисеевич (RU) Скворцов Владлен Станиславович (RU) Иванов Алексей Сергеевич (RU) Мошковский Сергей Александрович (RU) Лисица Андрей Валерьевич (RU) Лущекина Софья Владимировна (RU) Пономаренко Елена Александровна (RU)
Патентообладатели:
Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт биомедицинской химии имени В.Н.Ореховича РАМН(ИБМХ РАМН) (RU)
Реферат
Изобретение относится к способу выявления соединения, являющегося неконкурентным ингибитором протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) (SEQ ID No: 1), предусматривающему выявление методами аланинового скинирования и молекулярного докинга соединения, по меньшей мере, с одним атомом аминокислотного остатка, выбранного из группы, состоящей из Asn98, Phe99, Asp29, Asp30, Arg8, Gly49, Gly51 и Gly52 SEQ ID NO: 1, на расстоянии не более 5 ангстрем. 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл.