Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина и хиназолина общей формулы Ib, где R1 представляет собой C1-6-алкил или C1-6-алкокси; Х представляет собой N или СН; R3 и R4 независимо представляют собой водород, С1-6-алкил, C1-6-алкилсульфонил или группу формулы (IIa), где А представляет собой кислород или серу; D представляет собой -(СН2)t-, -(CH2)tO- или -O(СН2)t-, где t равно 0, 1, 2, 3 или 4; и Е представляет собой C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, или 3-7-членное моноциклическое ароматическое кольцо или 6-10-членное бициклическое ароматическое кольцо, в которых 1-3 атома углерода в кольце(ах) необязательно заменены гетероатомом, независимо выбранным из азота, кислорода и серы, (необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6-алкила, CF3, циано, гидрокси и C1-6-алкокси); или группу формулы (IIb), где А представляет собой кислород или серу; D представляет собой -(СН2)t-, -(СН2)tO- или -O(СН2)t-, где t равно 0, 1, 2, 3 или 4; и Е представляет собой C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, или 3-7-членное моноциклическое ароматическое кольцо или 6-10-членное бициклическое ароматическое кольцо, в которых 1-3 атома углерода в кольце(ах) необязательно заменены гетероатомом, независимо выбранным из азота, кислорода и серы, (необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6-алкила, CF3, циано, гидрокси и C1-6-алкокси); или R3 и R4 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 3-7-членное кольцо или 6-10-членное бициклическое кольцо, которые могут быть насыщенными, частично насыщенными или ненасыщенными и содержать 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота, серы и кислорода, где каждая группа необязательно замещена 1 или 2 заместителями, выбранными из оксо, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, арила и арил-С1-6-алкила (где арил и арил-С1-6-алкил необязательно дополнительно замещены 1 или 2 C1-6-алкилами или C1-6-алкокси). Также изобретение относится к применению соединения формулы Ib для получения лекарственного средства, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы Ib и способу ее приготовления. Технический результат: получены новые производные хинолина и хиназолина, обладающих высоким сродством к 5-НТ1-рецепторам. 4 н. и 8 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента