На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N - [2 - (ДИМЕТИЛАМИНО) - ЭТИЛ]АКРИДИН - 4 - КАРБОКСАМИДА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ | |
Номер публикации патента: 2178785 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07D219/04 A61K031/435 | Аналоги изобретения: | RU 2119482 C1, 27.09.1998. US 5696131 А, 09.12.1997. ЕР 0494623 А1, 15.07.1992. WO 96/11007 А1, 18.04.1996. WO 93/24096 А1, 09.12.1993. US 5604237 А, 18.02.1997. |
Имя заявителя: | КСЕНОВА ЛИМИТЕД (GB) | Изобретатели: | ДЕННИ Вилльям Александр (NZ) ГЭМЭДЖ Сварналата Акуратия (NZ) СПАЙСЕР Джули Энн (NZ) РАЙТ Майкл (GB) ХЭЙМАН Дэвид Фрэнк (GB) | Патентообладатели: | КСЕНОВА ЛИМИТЕД (GB) | Номер конвенционной заявки: | 9621795.5 | Страна приоритета: | GB | Патентный поверенный: | Лебедева Наталья Георгиевна |
Реферат | |
Изобретение относится к новому способу получения акридин-карбоксамида формулы (I), где R1, R2, R5, R6, x, Y определены в формуле изобретения, который включает циклизацию соединения формулы (II) обработкой трехфтористым бором либо подходящим комплексом на его основе в подходящем растворителе с получением тетрафторборатной соли формулы (IIIa) с последующей обработкой соли неорганическим основанием в EtOAc или CH2Cl2 с образованием соединения формулы (III), и обработку либо (i) соединения формулы (III) первичным алкиламином формулы (IV), либо (ii) карбоновой кислоты, получаемой гидролизом соединения формулы (III) в щелочных условиях, первичным алкиламином формулы (IV) в присутствии подходящего связывающего агента с получением соединения (I) и, при желании, перевод одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I) и/или в его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение позволяет получить полезный продукт, который является противоопухолевым лекарственным средством, с возможностью легкого отделения и дальнейшей переработки тетрафторборатной соли, что облегчает управление процессом при его промышленной реализации, повышает производительность процесса. 2 c. и 6 з. п. ф-лы, 2 табл. NH2(CH2)xY (IV)
|