Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонамида общей формулы (I), где R1 представляет собой фенил, тиофенил или фуранил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, -O-низшего алкила, замещенного галогеном, NO2 или CN; R2-R4 и R2'-R4' представляют собой водород, низший алкил, фенил или низший алкил, замещенный галогеном; R5 представляет собой фенил, пиридинил, бензо[1,3]диоксолил или бензофуранил, незамещенный или замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкилокси, CN, нитро, амино, гидрокси, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного галогеном, либо замещенные группой -C(O)-NR''2, -(CR2)m-C(O)-R', -(СН2)m-гетероарилом, незамещенным или однозамещенным -(СН2)m-низшим алкокси, низшим алкилом, -(CH2)m-О-бензилом или CH2OH, -O-С(O)-низшим алкилом, -O-C(O)-NR2, -O-(СН2)m-С(O)ОН, -O-низшим алкинилом, -O-низшим алкилом, замещенным галогеном, -O-(СН2)m-гетероциклилом, -O-(СН2)m-фенилом, незамещенным или однозамещенным гидрокси, -O-(СН2)m-гетероарилом, незамещенным или однозамещенным низшим алкилом, -(CH2)m-NH-C(O)R', -(CH2)m-NH-S(O)2-R', -S(O)2-низшим алкилом, -S(O)2-гетероциклилом, -S(O)2NH-циклоалкилом, либо представляет собой С3-6циклоалкил; R' представляет собой водород, низший алкил, низший алкинилокси, гидрокси, Сз-6циклоалкил, гетероциклил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из СООН, -С(O)O-низшего алкила, галогена или низшего алкила, либо представляет собой фенил, бензил, гетероарил, -(СН2)m-низший алкокси или -(CHR)m-С(O)O-низший алкил; R'' представляет собой водород, С3-6циклоалкил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, либо представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН2)m-гетероциклил, -NR2, гетероарил, бензил или -(CHR)m-С(O)O-низший алкил; R представляет собой водород или низший алкил; Х представляет собой -CHR-; m равно 0, 1, 2 или 3; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, оптически чистые энантиомеры, рацематы или диастереомерные смеси. Также изобретение относится к лекарству, содержащему соединение формулы I. Технический результат: получены новые соединения, ингибирующие -секретазу. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента