Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым малонамидным производным формулы (I) и к их фармацевтически подходящим кислотным аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или диастереомерным смесям, где А1 представляет собой -CHR- или -С(O)-; А2 представляет собой -С(O)-, и R2/R3 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, галоген, гидрокси или низший алкокси; или А2 представляет собой -О-С(О)-, и R2/R3 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R представляет собой водород или низший алкил, замещенный галогеном; R1 представляет собой водород, низший алкил или -(CH2)n-арил, необязательно замещенный галогеном; R4 представляет собой низший алкил, замещенный галогеном; n имеет значение 0, 1 или 2;. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые малонамидные производные формулы I, обладающие ингибирующим действием в отношении -секретазы и полезные при лечении болезни Альцгеймера. 6 н. и 7 з.п. ф-лы.