WO 96/36595 A1, 21.11.1996. Online ACS on STN RN (CAS Registry No): 72-4436-25-3, ED (Entered STN): 09.08.2004. DAICHI MIYAZAKI ET AL: "Enantioselective Borodeuteride Reduction of Aldimines Catalyzed by Cobalt Complexes: Preparation of Optically Active Deuterated Primary Amines" ORGANIC LETTERS, US, vol.5, No.20, 2003, p.3555-3558. Online ACS onSTN RN (CAS Registry No): 615256-64-9, ED (Entered STN): 11.11.2003. LAWRENCE J. MACPHERSON ET AL: "Discovery of CGS 27023A, a Non-Peptidic, Potent, and Orally Active Stromelysin Inhibitor That Blocks Cartilage Degradation in Rabbits" JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, US, vol.40, No. 16, 1997, p.2525-2532. WO 98/33496 A1, 06.08.1998. WO 2006/009876 A2, 26.01.2006. WO 2006/046914 A1, 04.05.2006. JP 06-199791 А, 19.07.1994. RU 2133742 C1, 27.07.1999. WO 2004019935 A1, 11.03.2004. Online ACS on STN RN (CAS Registry No): 885660-31-1, PD (Publication Date): 31.05.2006.
Имя заявителя:
Н.В. ОРГАНОН (NL), ФАРМАКОПИЯ, ИНК. (US)
Изобретатели:
ХЭМИЛТОН Нилл Мортон (GB) ГРОУВ Саймон Джеймс Энтони (GB) КИЦУН Майкл Джон (GB) МОРФИ Джон Ричард (GB) ШЕРБОРН Брэд (GB) ЛИТТЛВУД Питер Томас Алберт (GB) БРАУН Ангус Ричард (GB) КИНГСБЕРИ Селия (US) ОЛЬМЕЙЕР Майкл (US) ХО Кок-Кан (US) КАЛТДЖЕН Стивен Дж. (US)
Патентообладатели:
Н.В. ОРГАНОН (NL) ФАРМАКОПИЯ, ИНК. (US)
Приоритетные данные:
21.12.2005 US 60/752,526
Реферат
Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4)алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента