На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИМИДАЗОЛОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ | |
Номер публикации патента: 2028293 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07D233/88 A61K031/415 | Аналоги изобретения: | Вейганд Хильгетаг Методы эксперимента в органической химии, 1968, М.: Химия, с.377. |
Имя заявителя: | Дюпон Мерк Фармасьютикал Компани (US) | Изобретатели: | Джеффри Томас Биллхаймер[US] Питер Джон Джиллис[CA] С.Энн Хайли[US] Томас Питер Мэдески (младший)[US] Рут Ричмонд Уэкслер[US] | Патентообладатели: | Дюпон Мерк Фармасьютикал Компани (US) | Номер конвенционной заявки: | 279981; 416606 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Использование: в качестве ингибиторов активности ацил-СоА: холестеринацилтрансферазы (АСАТ). Сущность изобретения: продукт общей формулы 1: (I), где R1 и R2 независимо, выбраны из ряда, включающего H, C1-C8 -алкил, C3-C8 -разветвленный алкил, C3-C7- циклоалкил, C4-C10 -циклоалкилакил, C7-C14 -аралкил, 2-, 3- или 4-пиридинил, 2-тиенил, 2-фуранил, фенил, в определенных случаях замещенный 1-3 группами, выбранными из ряда, включающего F, Cl, Br, OH, C1-C4 -алкокси, C1-C4 -алкил, C3-C8 -разветвленный алкил, CH3S(O)nNO2, CF3 или NR7R8 или R1 и R2 ,взятые вместе, образуют группу (см.рисунок), где L - 0,0(CH2)m+1O или (CH2)m, где m = 0 - 4, R3 -Н, C1-C6 - алкил, аллил, бензил или фенил, в определенных случаях замещенный F, Cl, CH3, CH3O или CF3; R4-C1-C8 -алкил с неразветвленной цепью, в определенных случаях замещенный F, C3-C8 - алкил с разветвленной цепью, C3-C7 -циклоалкил, C4-C10 -циклоалкилалкил, C7-C14 -аралкил, где арильная группа в определенных случаях замещена 1 - 3 группами, выбранными из ряда, включающего C1-C4 -алкил или алкокси, F, Br, Cl, NH2 OH, CN, CO2H, CF3, NO2, C1-C4 -карбоалкокси, NR7R8 или NCOR7, C3-C6/ -алкенил или акинил, C1-C3 -перфторалкил, фенил, в определенных случаях замещенный 1 - 3 группами, выбранными из C1-C4 -алкила, C1-C4 -алкокси, F, Br, Cl, NH2, OH, CN, CO2H, CF3, NO2, C1-C4 - карбоалкокси, NR7R8 или NCOR7 , пентафторфенил, бензил, в определенных случаях замещенный 1 - 3 группами, выбранными из C1-C4 -алкила или алкокси, F, Br, Cl, NH2, OH, CN, CO2H, CF3, NO2, C1-C4 -карбоалкокси, NR7R8 или NCOR7 : 2 -, 3 - или 4-пиридинил, пиримидинил или бифенил; X-S(O)n,O,NR5,CH2, R5 -H, C1-C6 -алкил или бензил; R6 -H, C1-C8 - алкил, C3-C8 - алкил с разветвленной цепью, C3-C7 -циклоалкил, C3-C8 -алкенил или алкинил, фенил, в определенных случаях замещенный 1 - 3 группами выбранными из C1-C4 -алкила или алкокси, F, Br, Cl, NH2, OH, CN, CO2H, CF3, NO2, C1-C4 - карбоалкокси, NR7R8 или NCOR7 пентафторфенил, бензил, в определенных случаях замещенный 1-3 группами, выбранными из C1-C4 -алкила или алкокси, F, Br, Cl, NH2, OH, CN, CO2H, NO2, C1-C4 - карбоалкокси, NR7R8 или NCOR7 R7 и R8 независимо, H и C1-C4 - алкил, А- C2-C10 -алкил, C3-C10 - алкил с разветвленной цепью, C3-C10 -алкенил, C3-C10 -алкинил, Y - O, S, H2 r = 0 - 2. Реагент 1: соединение общей формулы: ,где R1,R2,R3,R6 имеют вышеуказанные значения. Реагент II: изоцианат формулы R4-N=C=O , где R4 имеет вышеуказанные значения. 6 табл.
|