На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2 - Н.БУТИЛ - 3 - [[2' - (ТЕТРАЗОЛ - 5 - ИЛ)БИФЕНИЛ - 4 - ИЛ]МЕТИЛ] - 1,3 - ДИАЗАСПИРО[4.4]НОН - 1 - ЕН - 4 - ОНА В ФОРМЕ А ИЛИ В ФОРМЕ В, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФОРМЫ В, ФОРМА В И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ФОРМЫ В | |
Номер публикации патента: 2144536 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07D403/10 C07D257/04 C07D235/02 | Аналоги изобретения: | EP 0454511 A1, 1991. J.Med Chem. - 36, 3371-80, 1993. EP 0432737 A1, 1991. EP 0501892 A1, 1992. SU 1838308 A3, 1993. |
Имя заявителя: | Санофи (FR) | Изобретатели: | Антуан Карон (FR) Доминик Шантре (FR) Колет Булуми (FR) | Патентообладатели: | Санофи (FR) | Номер конвенционной заявки: | 9412459 | Страна приоритета: | FR |
Реферат | |
Описывается способ получения 2-н.бутил-3-//2'-(тетразол-5-ил)бифенил-4-ил/метил/-1,3-диазаспиро /4.4/нон-1-ен-4-она в форме А или в форме В формулы отличающийся тем, что: a) 2-н. бутил-3-/ (2'-цианобифенил-4-ил)метил/-1,3-диазаспиро /4.4/нон-1-ен-4-он обрабатывают азидом щелочного металла и хлоргидратом триэтиламина в апротонном полярном инертном растворителе и рекуперируют полученный 2-н-бутил-3//2'-/тетразол-5-ил) бифенил-4-ил/метил/-1,3-диазаспиро /4.4/нон-1-ен-4-он в форме одной из его солей щелочного металла в водном растворе; б) нейтрализуют в водной среде полученную соль щелочного металла 2-н-бутил-3-//2'- (тетразил-5-ил)бифенил-4-ил/метил/-1,3 -диазаспиро /4.4/нон-1-ен-4-она до рН 4,7 - 5,3 и в) кристаллизуют осажденный продукт либо в растворителе, содержащем менее 10 об.% воды для выделения 2-н-бутил-3-//2'-(тетразол-5-ил) бифенил-4-ил/метил/-1,3-диазаспиро /4.4/нон-1-ен-4-она в форме А, либо в растворителе, смешивающемся с водой, содержащем более 10 об.% воды для выделения 2-н.бутил -3-//2'-(тетразол-5-ил)бифенил 4-ил/метил/-1,3 -диазаспиро-/4.4/нон-1-ен-4-она в форме В, имеющей определенный профиль диффракции Х лучей на порошке. Описывается новая форма В и фармацевтическая композиция на основе формы В, обладающая антагонистической активностью к рецепторам ангиотензина II. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 11 табл.
|