US 5453497 А, 26.09.1995. US 4340729 A 20.06.1982. Nobuo Shimma et al. The design and synthesis of a new tumor-selective fluoropyrimidine carbamate, Capecitabine, Bioirganic & Medicinal Chemistry, 2000, vol.8, no.7, pp.1697-1706. RU 2238278 C2, 20.10.2004.
Имя заявителя:
ХАНМИ ХОЛДИНГС КО.ЛТД. (KR)
Изобретатели:
ЛИ Дзаехеон (KR) ПАРК Га-Сеунг (KR) ЯНГ Веон Ки (KR) КИМ Дзин Хи (KR) ПАРК Чеол Хиун (KR) АН Йонг-Хоон (KR) ЛИ Йоон Дзу (KR) ЧАНГ Янг-Кил (KR) ЛИ Гван Сун (KR)
Патентообладатели:
ХАНМИ ХОЛДИНГС КО.ЛТД. (KR)
Приоритетные данные:
19.11.2007 KR 10-2007-0118062
Реферат
Настоящее изобретение относится к способу получения капецитабина, включающему стадии: 1) гидролиза метилацетонидного соединения для получения триольного соединения формулы , 2) взаимодействия триольного соединения с галогеналкилформиатом формулы в присутствии смеси пиридина и триэтиламина для получения обогащенного -аномером триалкилкарбонатного соединения формулы , 3) гликозилирования триалкилкарбонатного соединения с использованием 5-фторцитозина в присутствии кислоты, 4) карбамоилирования полученного соединения формулы с использованием н-пентилхлорформиата с последующим удалением карбонатных гидроксизащитных групп фуранового цикла. 2 н. и 5 з.п. ф-лы.
Поиск патентов
Получить полное описание патента
-аномером триалкилкарбонатного соединения формулы