SU 1838298 A3, 30.08.1993. SU 795470 A, 07.01.1981. JP 58110573 A, 01.07.1983. JP 59055875 A, 31.03.1984.
Имя заявителя:
Учреждение Российской академии наук Институт высокомолекулярных соединений РАН (RU)
Изобретатели:
Ершов Андрей Юрьевич (RU) Сусарова Татьяна Владимировна (RU) Черница Борис Викторович (RU) Шаманин Валерий Владимирович (RU)
Патентообладатели:
Учреждение Российской академии наук Институт высокомолекулярных соединений РАН (RU)
Реферат
Изобретение относится к способу получения производных (2S,4S)-3-(3-ацетилтиопропионил)-6-оксогексагидропиримидин-4-карбоновой кислоты - потенциальных антигипертензивных веществ, ингибиторов ангиотензин конвертирующего фермента (АПФ). Способ включает получение Na-соли оптически чистой (2S,4S)-2-алкил-6-оксогексагидропиримидин-4-карбоновой кислоты путем взаимодействия природной аминокислоты L-аспарагина с серией алифатических, ароматических или жирноароматических альдегидов, содержащих от 4 до 8 атомов углерода в водном или водно-метанольном растворе при pH 9-11 при комнатной температуре, причем соотношение компонентов при проведении реакции выбирается от 1:1 до 1:1.5 мол.% с последующим добавлением хлорангидрида 3-ацетилмеркаптопропионовой кислоты в количестве от 1.1 до 1.5 мол.% от массы исходных компонентов непосредственно в реакционную смесь после завершения образования (2S,4S)-2-алкил-6-оксогексагидро-пиримидин-4-карбоновой кислоты. Техническим результатом является то, что конечный продукт, получаемый по предлагаемому способу, является оптически чистым, а в основе его синтеза используются природные или коммерчески доступные соединения. 7 пр.