RU 2008143057 A, 10.05.2010. EP 0374849 A2, 19.12.1999. WO 2004/047755 A2, 10.06.2004. BELLEC et al.: "Deamineative electrochemical reduction of pyrazolo[1,5-a]pyrimidme-7-ammes" Can. J. Chem., 1981, vol.59, p.2826-2832. RU 2004129279 A, 27.06.2005. RU 2003128076 A, 10.04.2005. US 4567263 А, 28.06.1986. EP 0591528 A1, 13.04.1994.
Имя заявителя:
ЭББОТТ ЛЭБОРЕТРИЗ (US)
Изобретатели:
САУЭРС Эндрю Дж. (US) ГАО Цзюй (US) ХАНСЕН Тодд Мэттью (US) ИЙЕНГАР Раджеш Р. (US) КИМ Филип Р. (US) ЛЮ Бо (US) ПЭЙ Чжунхуа (US) ЕХ Винс (US) ЧЖАО Ган (US) СИНЬ Чжили (US)
Патентообладатели:
ЭББОТТ ЛЭБОРЕТРИЗ (US)
Приоритетные данные:
29.11.2006 US 60/867,695
Реферат
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.