WO 2005/000300 A1, 06.01.2005. WO 03/055860 A1, 10.07.2003. DATABASE BEILSTEIN [ONLINE], BRN 675519, 28.11.1988. DATABASE BEILSTEIN [ONLINE], BRN 268376, 27.06.1988. STN ON THE WEB, БД CAPLUS; AN 98:11117. STN ON THE WEB, БД CASREACT; AN 110:8130. STN ON THE WEB; RN 72449-70-8,16.11.1984. RU 2215004 C2, 27.10.2003.
Имя заявителя:
МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)
Изобретатели:
ЭГГЕНВАЙЛЕР Ханс-Михаэль (DE) ВОЛЬФ Михаэль (DE)
Патентообладатели:
МЕРК ПАТЕНТ ГМБХ (DE)
Приоритетные данные:
17.02.2005 DE 102005007304.2
Реферат
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 - ОН, R2 - CONAA', SO2NAA', SO2NА-бензил, SO2NHAr, SO2NAHet, SO2NHA или S(O)mHet, R3, R5, R6 - H, R4 - H, Hal или A, Y - ОН, А, А' - неразветвленный или разветвленный С1-С10 алкил, в котором одна СН2 группа может быть заменена NR8, где R8 - неразветвленный или разветвленный С1-С6 алкил, или циклоалкил, Аr - фенил, Het - насыщенный С5-С6-гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота, который может быть замещен A, m=1 или 2, и к их фармацевтически пригодным солям или таутомерам. Изобретение относится также к способу получения указанных соединений и их фармацевтически пригодных солей или таутомеров. Кроме того, изобретение относится к применению указанных соединений, солей или таутомеров для приготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний, на которые влияет ингибирование HSP90, а также к самому лекарственному средству на основе указанных активных ингредиентов, обладающему активностью ингибитора HSP90. Изобретение относится также к промежуточному соединению формулы I-I, где Z представляет собой А, Y - ОН, R1 - ОСН3, R2 - SO2Het, SO2NHAr или SO2NAA', R3 - H, R4 - Hal или A, R5, R6 - H, Ar - фенил, Het - насыщенный С5-С6-гетероцикл, содержащий 1-2 атома азота, который может быть замещен А, А, А' - неразветвленный или разветвленный С1-С10 алкил. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.