US 5360811 А, 01.11.1994. DONG et al. "Total Synthesis of Exochelin MN and Analogues" JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, vol.67, no.14, 2002, pp.4759-4770. OTSUKA et al. "Synthetic study towards man-designed bleomycins. Synthesis of a DNA cleaving molecule based on bleomycin", TETRAHEDRON LETTERS, vol.27, no.31, 1986, pp.3639-3642. RU 2002119019 A, 10.01.2004.
Имя заявителя:
ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
Изобретатели:
ХЛАСТА Деннис Дж. (US) ЗИФИКСАК Крейг А. (US)
Патентообладатели:
ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
Реферат
Настоящее изобретение относится к способу синтеза 2-замещенных соединений азола формулы (I), (а) взаимодействие альдегида формулы (II) с азолом формулы (III) в присутствии карбонилирующего агента формулы (IV) с получением оксазолидона формулы (Ia), (b) взаимодействие оксазолидона формулы (Ia) таким образом, чтобы осуществить гидролиз триарилметильной группы, расщепление связи O-(C=Q) и раскрытие оксазолидона, затем взаимодействие полученного промежуточного соединения с Prot-Z, где Prot-Z представляет собой агент, защищающий аминогруппу, с получением азол-содержащего промежуточного соединения формулы (Ib) и (с) окисление промежуточного соединения формулы (Ib) с получением 2-замещенного производного азола формулы (I). Также изобретение относится к соединениям азола формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II). Технический результат: разработан новый способ получения азолов формулы (I), а также получены новые соединения формул (I), (Ia), (Ib), (Ic) и (II), обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 34 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.
Поиск патентов
Получить полное описание патента