JP 2000-178265, 27.06.2000. ЛЕВИТ Г.Л. Автореферат диссертации на соискание ученой степени доктора химических наук: Аминокислоты в регио- и стереонаправленном синтезе физиологически активных соединений. - Екатеринбург, 19.10.2009. КРАСНОВ В.П., ЛЕВИТ Г.Л. и др. Кинетическое разделение гетероциклических аминов реакцией с хлорангидридами оптическиактивных кислот. Влияние условий реакции на диастереоселективность ацилирования (+,-)-2,3-дигидро-3-метил-4H-1,4-бензоксазина. ИЗВЕСТИЯ АКАДЕМИИ НАУК. СЕРИЯ ХИМИЧЕСКАЯ, 2004, 6, с.1203-1206.
Имя заявителя:
Российская Федерация, от имени которой выступает Министерство образования и науки Российской Федерации (RU), Учреждение Российской академии наук Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения РАН (RU)
Изобретатели:
Краснов Виктор Павлович (RU) Левит Галина Львовна (RU) Груздев Дмитрий Андреевич (RU) Матвеева Татьяна Викторовна (RU) Чулаков Евгений Николаевич (RU) Чарушин Валерий Николаевич (RU)
Патентообладатели:
Российская Федерация, от имени которой выступает Министерство образования и науки Российской Федерации (RU) Учреждение Российской академии наук Институт органического синтеза им. И.Я. Постовского Уральского отделения РАН (RU)
Реферат
Изобретение относится к способу получения (S)-7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина формулы (S)-1. Способ осуществляют взаимодействием рацемического 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина формулы (I) с хлорангидридом (S)-напроксена формулы (II) в толуоле или дихлорметане при температуре от 0 до -40°С и при мольном соотношении соединение (I) - соединение (II) 1:0,5. Полученную смесь обрабатывают гексаном и перекристаллизовывают из этилового спирта с получением соединения формулы (III). Проводят кислотный гидролиз соединения (III) в смеси уксусной и соляной кислот при температуре 92-96°С в течение 8-10 часов с получением соединения (S)-1. Технический результат - усовершенствованный способ получения (S)-7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина, имеющего содержание основного вещества не менее 99,9% и энантиомерный избыток не менее 99,8%. 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента