На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ 7 - (2,2,2 - ТРИХЛОР - ТРЕТ.БУТОКСИКАРБОНИЛ) - 10 - ГИДРОКСИТАКСАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В СИНТЕЗЕ ТАКСАНОВ | |
Номер публикации патента: 2162844 | |
Редакция МПК: | 7 | Основные коды МПК: | C07D305/14 C07D413/12 | Аналоги изобретения: | WO 9520582 A1, 03.08.1995. EP 253739 A1, 20.01.1988. EP 558959 A, 08.09.1993. RU 2017724 C1, 15.08.1994. |
Имя заявителя: | СОСЬЕТЕ Д'ЭТЮД Э ДЕ РЕШЕРШ АН ЭНЖЕНЬЕРИ ФАРМАСЕТИК СЕРИФАРМ (FR) | Изобретатели: | Люк ШАНТЕЛУ (FR) Брюно ШОВО (FR) Кристин КОРБЭН (FR) Робер ДАЛЬ (FR) Сония ЛЕ ГЭН (FR) Арно ЛАМИ (FR) Антуан ЛЕЗ (FR) Жан-Пьер РОБЭН (FR) | Патентообладатели: | СОСЬЕТЕ Д'ЭТЮД Э ДЕ РЕШЕРШ АН ЭНЖЕНЬЕРИ ФАРМАСЕТИК СЕРИФАРМ (FR) | Номер конвенционной заявки: | 95 15557 | Страна приоритета: | FR |
Реферат | |
Описывается способ получения новых производных таксана формулы 3b, в которой R1, R2, R4, R5, R6 и R14 представляют собой независимо друг от друга радикал Q, где Q = H, OH, R, OR, OCOR, OCOOR; R представляет собой независимо друг от друга радикал алкил линейный или разветвленный, радикал арил или аралкил, путем медленного добавления при температуре выше комнатной, предпочтительно при 20oC - 80oC, соответствующего алкоксикарбонилхлорида, замещенного в положении 2, разбавленного в соответствующем растворителе, к интенсивно перемешиваемому раствору 7,10-дигидрокситаксана общей формулы 3а, в которой в положении 7 находятся ОТсВос группа, а R1, R2, R4, R6 и R14 имеют значения, указанные выше, в присутствии пиридина и/или замещенного пиридина, пространственно затрудненного, например 4-пиролидинопиридина или диметиламинопиридина, а также к соединениям 3b и промежуточным соединениям 3а, 3b и 3с. Эти соединения являются новыми промежуточными соединениями таксана формулы 3d, где R1 и R2, R4, R5, R6 и R14 имеют вышеуказанные значения, R10 - радикал ацил формулы O-CO-R, где R имеет вышеуказанные значения, а R13 - радикал-предшественник боковой цепи таксана. Соединения 3d используются в качестве противораковых средств в медицине. Данный способ позволяет получить производные таксана, а именно 10-дезацетилбаккатин III, защищенный в положении 7 с высокой селективностью. 4 c. и 8 з.п.ф-лы, 2 табл.
|