US 20040049060 A1, 11.03.2004. WO 0244161 A, 14.02.2002. WO 0052003 A, 14.02.2002. WO 2002122215 A, 14.02.2002. RU 2162082 C2, 20.01.2001. RU 93053760 A, 27.12.1996. RU 2213739 C2, 10.03.2002. US 5453520 A, 26.09.1995.
Имя заявителя:
ИНДЕНА С.П.А. (IT)
Изобретатели:
ГАБЕТТА Бруно (IT) ГАМБИНИ Андреа (IT)
Патентообладатели:
ИНДЕНА С.П.А. (IT)
Приоритетные данные:
12.04.2005 IT MI2005A000614
Реферат
Изобретение относится к способу получения 10-деацетилбаккатина III, чистотой более 99%, не содержащего 10-деацетил-2-дебензоил-2-пентеноилбаккатин III. Предложенный способ включает: а) обработку неочищенного 10-деацетилбаккатина III активированным производным трихлоруксусной кислоты; b) проведение хроматографии на силикагеле и элюирование 7,10-бис-трихлорацетил-10-деацетилбаккатина III дихлорметаном или смесью дихлорметан/этилацетат; и с) обработку 10-деацетил-7,10-бис-трихлорацетилбаккатина III щелочью с последующей кристаллизацией. Изобретение также относится к получению паклитаксела, который включает получение 10-деацетилбаккатина III предложенным способом и последующее его преобразование в N-дебензоилпаклитаксел с последующим его бензоилированием. Технический результат - удобный полусинтез противоопухолевых средств с таксановым остовом, который позволяет избежать трудоемкие способы очистки от соответствующих 2-дебензоил-2-пентеноильных аналогов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.
Поиск патентов
Получить полное описание патента