WO 99/67236 А1, 29.12.1999. RIHS G. et al.: "Sodium mycophenolate", Acta Crystallographica, Section C: Crystal Structure Communications, 2000, C56(4), p.432-433. HARRISON W.: "Crystal Structure ofMycophenolic Acid", J.CHEM.SOC., Perkin Trans. II, 1972, pp.1542-1544. MAKARA G.M. et al.: "Nuclear Magnetic Resonance and Modeling Study on MycophenolicAcid: Implications for binding to Inosine Monophosphate Dehydrogenase", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, 1996, vol.39, p.1236-1242. GB 1157099 A, 02.07.1969. GB 1157100 A, 02.07.1969. WO 97/38689 A1, 23.10.1997. SU 715100 A, 15.08.1981.
Имя заявителя:
НОВАРТИС АГ (CH)
Изобретатели:
ПФЕФФЕР Забине (DE) ВИККХУЗЕН Дирк (DE)
Патентообладатели:
НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритетные данные:
20.01.2003 GB 0301259.8
Реферат
Изобретение относится к способу модификации габитуса кристалла соли - микофенолята натрия, имеющего игольчатые кристаллы, к получаемым кристаллам и фармацевтическим композициям, включающим такие кристаллы. Способ осуществляют путем суспендирования кристаллического лекарственного вещества - соли микофенолята натрия в системе растворителей метанол/вода в соотношении, находящемся в интервале между 98:2 и 90:10, и воздействия на указанную суспензию колебанием температуры, где число колебаний составляет от приблизительно 6 до приблизительно 16, при средней температуре, составляющей 42-47°С, и амплитуде, равной ±5-7°С. Технический результат - кристаллы соли микофенолята натрия, обладающие средним соотношением геометрических размеров, составляющим менее чем 10:1, и насыпной плотностью более 200 кг/м3. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл.