На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента

Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»

Вернуться к списку

ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ НАФТОПИРАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Номер публикации патента: 2071472

Вид документа:  C1  Страна публикации:  RU  Рег. номер заявки:  5052861		Получить полное описание патента

Реферат

Использование: в медицине, т. к. они оказывают антипролиферативное воздействие на деление клеток и таким образом могут быть использованы для лечения болезней, в которых важным аспектом патологии является избыточная пролиферация клеток или высвобождение ферментов. Сущность изобретения: продукт: фенилзамещенные нафтопирановые соединения ф-лы I:
(I)
в которой n равно нулю, единице или двум, R¹ присоединен в любом из положений 5,6,7,8,9 или 10, и каждая группа K¹ представляет собой атом галогена трифторметил, C_1-4-алкокси- или гидроксигруппу, R² - представляет собой фенил, незамещенный или замещенный атомом галогена, трифторметилом, нитрогруппой, карбокси-, карбоксиметоксигруппой или метилендиоксигруппой; нитрозамещенный тиенил; R³ - представляет собой нитрильную группу, карбокси-, или группу -COOR⁸, где R⁸ - С₁-C₄ алкил, -CONR⁹R¹⁰ группа, где каждый из групп R⁹ и R¹⁰ представляют собой атом водорода или C_1-4 алкил, или R¹¹SO₂-, где R¹¹ представляет собой С_1-4 алкил или необязательно замещенный фенил, и R⁴ представляет собой -NR¹²R¹³, -NHCOR¹², -N(COR¹²)₂ или -N=CHOH₂R¹², где каждая из групп R¹² и R¹³ представляет собой атом водорода или C_1-4-алкил, который может быть замещен карбоксигруппой, или R⁴ - группа

где Х представляет собой C_2-4-алкил, или -NHSO₂R¹⁴, где R¹⁴ представляет собой C_1-4 алкил или необязательно замещенный фенил; при условии, что когда n = O, R³ представляет собой нитрил, а R⁴ - NH₂, R² не является фенилом или фенилом, замещенным в пара-положении одним заместителем, выбранным из атома хлора, гидрокси- или метоксигруппы; или их соли и способу их получения. Реагент I: соединение формулы II
(II)
где R¹ и n имеют вышеуказанные значения; Реагент 2, Соединение формулы III:
(III)
где R² и R³ имеют вышеуказанные значения. Полученное соединение ф-лы I, где R⁴= NH₂ группа выделяют или при необходимости превращают в соединение ф-лы I, где R² = -NH¹²R¹³, -NHCOR¹², -N(COR¹²)₂, -N-CHOCH₂R¹², -NHSO₂R¹⁴ или , реакцией с алкилирующим агентом ф-лы R¹²Hal и R¹³Hal, где Hal - атом галогена, или C(R¹²)₂SO₄ или (R¹³)₂SO₄, для получения соединения ф-лы I, где R⁴ - группа -NR¹²R¹³, или ацилированием аминогруппы, ацилгалидом или ангидридом кислоты, таким как R¹²COHal, X(COHal)₂ или (R¹²CO₂O, с получением соответствующего продукта ф-лы I, где R⁴ - группа -NHCOR¹², -N(COR¹²)₂, или группа , или реакцией с триалкилортоформиатом для превращения группы -NH₂ в группу -N=CHOCH₂R¹² или реакцией с сульфонилгалидом ф-лы R¹⁴SO₂Hal для превращения R⁴ в группу -NHSO₂R¹⁴, где R¹², R¹³ и R¹⁴ имеют вышеуказанные значения, и Х - С₂-C₄-алкилен. Фармацевтическая композиция, обладающая противоиммунной активностью, фармацевтически приемлемый наполнитель и в качестве активного вещ-ва содержит соединение ф-лы I в количестве до 10 вес. %. Она ингибирует естественную пролиферацию фибробластов 373 при концентрациях IC₅₀ менее 10 мкМ.

Вернуться к списку