Закрытое акционерное общество "Бинергия" (ЗАО "Бинергия") (RU)
Изобретатели:
Савельев Евгений Александрович (RU) Семенов Павел Анатольевич (RU) Ковалевская Анна Леонидовна (RU) Букрин Андрей Дмитриевич (RU)
Патентообладатели:
Закрытое акционерное общество "Бинергия" (ЗАО "Бинергия") (RU)
Реферат
Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена ацилированием 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена с 2-хлорпропионилхлоридом путем одновременного введения в реакционную смесь, содержащую 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофен, 2-хлорпропионилхлорида и щелочного компонента с относительной скоростью, обеспечивающей поддержание водородного показателя среды в водной фазе в интервале 4,0-8,0 рН. Способ направлен на исключение или минимизацию побочных реакций щелочного гидролиза 2-хлопропионилхлорида в процессе ацилирования 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена и достижение высокого выхода и качества продукта, который используется для синтеза биологически активных соединений, в частности является ключевым промежуточным продуктом синтеза гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(н-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты - одного из лучших местных анестетиков, известным как артикаин или ультракаин. 1 пр.