|
На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
| СОЛИ 3 - АЦИЛОКСИИМИНО - 8 - МЕТИЛ - 8 - АЗАБИЦИКЛО [3,2,1] ОКТАНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИСЕРОТОНИНОВОЙ И ПРОТИВОМИГРЕНЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И 3 - (3,4,5 - ТРИМЕТОКСИБЕНЗОИЛОКСИИМИНО) - 8 - МЕТИЛ - 8 - АЗАБИЦИКЛО [3,2,1] ОКТАН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА ГИДРОХЛОРИДА 3 - (3,4,5 - ТРИМЕТОКСИБЕНЗОИЛОКСИИМИНО) - 8 - МЕТИЛ - 8 - АЗАБИЦИКЛО [3 - 2 - 1] ОКТАНА |  |
Номер публикации патента: 1832683 |  |
| Редакция МПК: | 6 | | Основные коды МПК: | C07D451/12 A61K031/395 | | Аналоги изобретения: | Патент ФРГ N 3322574, кл. C 07D471/08, 1983. |
| Имя заявителя: | Научно-исследовательский институт фармакологии АМН СССР | | Изобретатели: | Косточка Л.М.
Ганьшина Т.С.
Мочаловский С.Е.
Волобуева Т.И.
Мирзоян Р.С.
Романычева Н.А.
Ведерников Ю.П.
Пятин Б.М.
Сколдинов А.П.
Быков В.А.
Вальдман А.В.
Родионов А.П.
|
Реферат | |
Изобретение касается гетероциклических веществ, в частности солей 3-ацилоксиимино-8-метил-8-азабицикло [3,2,1]октана общей формулы
где а) R- n-Cl-C6H4, б) R - n-F-C6H4, в) R - 3,5-ди-СН3О-С6Н4, г) R - 3,4,5-три-СН3О-C6H4 при Х-Сl, д) R - 3-индолил при X - оксалат, е) R - цинамоил, X - толуолсульфонат, ж) R -2,3-ди-СН3О-С6Н3-СН=СН-, X - Cl, обладающих антисеротониновой активностью, причем вещество г) обладает дополнительно и противомигреневой активностью, а также полупродукта для его получения - 3-[3,4,5-триметоксибензоилоксиимино]-8-метил-8-азабицикло [3,21]октана, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных веществ указанного класса и полупродукта для синтеза соединения г. Последний получают кипячением оксима тропинона с хлорангидридом триметоксибензойной кислоты в среде толуола в присутствии триэтиламина. Активные вещества получают кипячением оксима тропинона с хлорангидридом соответствующей кислоты в среде толуола (без триэтиламина). Выход, %, т.пл., oC, брутто-ф-ла: а) 65,6, 174-176, Cl5H17N2O2Cl·HCl; б)68,9, 203-205, C15H17N2O2F·HCl в)79, 163-165, C17H22N2O2·HCl; г) 74,6, 159-160, С18H24N2O5·НСl2O; д) 46,9, 125-128, С17Н19N3O2·C2H2O4; е) 50,6, 143-144, Cl7H20N2O2·CH3C6H4S(O) 2OH·H2O; ж) 51, 159-160, Cl9H24N2O4·HCl/0, 5 H2O; полупродукт для соединения г): 58,3, 109-110, Cl8H24N2O5. Новые активные вещества уменьшают напряжение базилярной артерии кролика, вызываемое серотонином, причем соединение г) имеет наибольшую антисеротониновую активность и наименьшую токсичность (ЛД50=920 мг/кг), при наличии значительного ослабления спазма мозговых сосудов. 3 с.п.ф-лы. 7 табл.
|
Поиск патентов
Получить полное описание патента