На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКОГО ГУАНИНА | |
Номер публикации патента: 2080322 | |
Имя заявителя: | Шеринг Корпорейшн (US) | Изобретатели: | Бернард Нойштадт[US] Нил Линдо[US] Брайн Мэк Киттрик[US] | Патентообладатели: | Шеринг Корпорейшн (US) | Номер конвенционной заявки: | 541.568 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Объектом изобретения являются производные полициклического гуанина общих формул (I) и (I') где J - кислород или сера; R1 - водород, алкил, незамещенный или замещенный арилом или гидроксилом; R2 - водород, арил, гетероарил, циклоалкил, алкил, незамещенный или замещенный арилом, гетероарилом, гидроксилом, алкоксигруппой, аминогруппой, моноалкиламино- или диалкиламиногруппой, группа-(CH2)mTCOR20, где м означает число 1 - 6, Т - кислород или группа -NH-, а R20 - водород, арил, гетероарил, алкил, незамещенный или замещенный арилом или гетероарилом; R3 - водород, галоид, трифторметил, алкокси, алкилтио, алкил, циклоалкил, арил, аминосульфонил, амино, моноалкиламино, диалкиламино, оксиалкиламино, аминоалкиламино, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкил, замещенный арилом, гидроксилом, алкоксилом, аминогруппой, моноалкиламино- или диалкиламино-группой; Ra, Rb, Rc и Rd независимы друг от друга и означают водород, алкил, циклоалкил и арил, или (Ra и Rb) или (Rc и Rd) или (Rb и Rc) могут дополнить насыщенное кольцо, имеющее 5 - 7 атомов углерода, или (Ra и Rb) и (Rb и Rc) вместе дополняют по одному насыщенному кольцу с 5 - 7 атомами углерода, причем каждое кольцо может содержать атом серы или кислорода, а атомы углерода могут быть замещены по меньшей мере одним заместителем из группы, включающей алкенил, алкинил, гидроксил, карбоксил, алкоксикарбонил, алкил, незамещенный или замещенный гидроксилом, карбоксилом или алкоксикарбонилом, или же насыщенное кольцо может иметь 2 смежных атома углерода, которые являются частью присоединенного арила; n - 0 или 1; которые можно применять в качестве антигипертенсивного агента, агента релаксации мышц и бронхорасширяющего агента. Дальнейшими объектами изобретения являются способ получения производных полициклического гуанина вышеуказанных формул (I) и (I'), а также фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно производное полициклического гуанина вышеуказанных формул (I) и (I') в количестве, требуемом для торможения фосфодиэстеразы, для релаксации гладкой мышцы, для обеспечения антигипертенсивной или бронхорасширяющей активности. 3 табл.
|