На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФИНАСТЕРИДА, 17β - [N - ТРЕТ - БУТИЛКАРБАМОИЛ] - 4 - АЗА - 5α - АНДРОСТ - 1 - ЕН - 3 - ОН В ПОЛИМОРФНОЙ ФОРМЕ I ИЛИ II, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | |
Номер публикации патента: 2120445 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07J073/00 | Аналоги изобретения: | US, A, 4760071, (Merck & Co Inc.), 1988. A. Bhattacharja et al. Practical Synthesis of Proscar (R), Synthetic Comm. v.30, (17), 2683-2690, 1990. EP, A, 0200855, (Merck & Co Inc), 1986. Физер Л., Физер М. Стероиды, М.: Мир, 1964, с.257-258. |
Имя заявителя: | Мерк энд Ко., Инк. (US) | Изобретатели: | Ульф Х.Доллинг (DE) Джеймс А.МакКаули (US) Ричард Дж.Варсолона (US) | Патентообладатели: | Мерк энд Ко., Инк. (US) | Номер конвенционной заявки: | 978535 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
В изобретении раскрывается новый способ получения финастерида, 17β -[N-трет. бутилкарбамоил] -4-аза- 5α -андрост-1-ен-3-он (2), который включает реагирование сложного эфира 1], 17β -карбоалкокси-4-аза- 5α -андрост-1-ен-3-она с т-бутиламино магний галидом, присутствующим в молярном соотношении к сложному эфиру по меньшей мере 2:1, при этом продукт образуется из т-бутил амина и алифатического/арил магний галида при температуре окружающей среды в инертном органическом растворителе в атмосфере инертного газа с последующим нагреванием и выделением продукта финастерида. Раскрываются также две полиморфные кристаллические формы I и II финастерида и способы их получения. Финастерид является ингибитором 5α- редуктазы. Способ синтеза финастерида безопасен для окружающей среды и нетоксичен. 6 с. и 29 з.п.ф-лы.
|