На данной странице представлена ознакомительная часть выбранного Вами патента
Для получения более подробной информации о патенте (полное описание, формула изобретения и т.д.) Вам необходимо сделать заказ. Нажмите на «Корзину»
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИПЕПТИДОВ В ВИДЕ R - ИЛИ RS - ФОРМЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ НЕТОКСИЧНЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
Номер публикации патента: 2077538 | |
Редакция МПК: | 6 | Основные коды МПК: | C07K005/08 A61K038/06 | Аналоги изобретения: | Э.Шредер, К.Любке. Пептиды.- М., Мир, 1967, ч.1, с. 116. Патент США N 4703036, кл. C 07 K 5/08, 1987. Европейский патент N 0368486, кл. A 61 K 37/02, 1990. |
Имя заявителя: | Эли Лилли энд Компани (US) | Изобретатели: | Паул Дэвид Геселлчен[US] Роберт Теодор Шуман[US] | Патентообладатели: | Эли Лилли энд Компани (US) | Номер конвенционной заявки: | 07/589.553 | Страна приоритета: | US |
Реферат | |
Использование: в медицине и биохимии. Сущность изобретения: производные трипептидов в виде R или RS формы общей формулы: А-Pro-Arg-альдегид; A=RR, BC-, R-фенил, замещенный или незамещенный, тиенил, нафтил, замещенный или незамещенный, циклогексил, R1-водород, низший алкил, β-низший алкил, низший алкокси, или N(R2)(R3), в которой R2 и R3 независимо:водород или низший алкил: или R2-водород, а R3-ацетил или N-Вос (низший) алкил; А-бицеклическая группа; 1, 2, 3, 4 - тетрагидроизохинолин-1- (или 3-) - ил-карбонил, Д-пергидроизохинолин-1-ил-карбонил или их фармацевтически приемлемые нетоксичные соли, обладающие способностью ингибировать тромбин. Реагент 1: AProOH. Реагент II:C - защищенный аргининлактам в виде трифторацетата. Процесс ведут в ДМФ при температуре - 15 град. в присутствии N - метилморфолина в течение 4 часов, затем в течение примерно суток медленно нагревают до комнатной температуры, полученный лактам восстанавливают метилалюминий гидридом. 2 с. и 12 з.п. ф-лы,., 4 табл.
|