Felix Arthur M. et al. Synthesis of somatostatin and [D-Trp8]-somatostatin. International Journal of Peptide & Protein Research. 1980, 15(4), 342-354. Felix Arthur M et al "Rapid Removal of Protecting Groups from Peptides by Catalytic Transfer Hydrogenations with 1, 4-Cyclohexadiene" The Journal of Organic Chemistry, 1978, v.43, No 21,p.4194-4196. Mark C. Alien et al "Tritiated Peptides. Part 15. Synthesis of Tritium Labelled Biologically Active Analogues of Somatostatin. Journal of the Chemical Society. Perkin Transactions I. A Journal of organic and bio-organic chemistry, 1986, 989-1003.
Имя заявителя:
Закрытое акционерное общество "Фарм-Синтез" (RU)
Изобретатели:
Назаренко Анна Борисовна (RU) Балаев Александр Николаевич (RU) Федоров Владимир Егорович (RU)
Патентообладатели:
Закрытое акционерное общество "Фарм-Синтез" (RU)
Реферат
Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения защищенного метилового эфира O-трет-бутил-N-(N-трет-бутоксикарбонил-L-лизил)-L-треонина. Сущность изобретения заключается в том, что синтез осуществляется жидкофазным методом путем конденсации пентафторфенилового эфира N-бензилоксикарбонил-N-трет-бутоксикарбонил-L-лизина с метиловым эфиром О-трет-бутил-L-треонина в присутствии N-метилморфолина в среде этилацетата и последующего гидрирования полученного соединения водородом в метиловом спирте с использованием гидроокиси палладия в качестве катализатора. Очистку целевого защищенного дипептида осуществляют через соль с щавелевой кислотой. Исходный пентафторфениловый эфир получают в результате реакции N-бензилоксикарбонил-N-трет-бутоксикарбонил-L-лизина с пентафторфенолом и используют далее без выделения. Заявленный способ позволяет получить целевой продукт с выходом более 96% и высокой степенью чистоты. Полученный защищенный дипептид может быть использован, в частности, для получения октреотида или его аналогов либо иных пептидов, содержащих фрагмент L-лизил-L-треонина.
Поиск патентов
Получить полное описание патента